PAC3 Inibidores
Os inibidores comuns do PAC3 incluem, entre outros, a rapamicina CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, PD 98059 CAS 167869-21-8 e U-0126 CAS 109511-58-2.
Os inibidores da PAC3 são uma categoria de compostos químicos que interagem com a chaperona 3 de montagem do proteassoma (PAC3), uma proteína que faz parte integrante da montagem e função adequadas do complexo do proteassoma. O proteassoma é um agrupamento enzimático fundamental nos sistemas celulares, responsável pela degradação de proteínas desnecessárias ou danificadas através da proteólise, um processo químico que decompõe os péptidos em aminoácidos. Este processo é crucial para a manutenção da homeostase celular, para a regulação da concentração proteica e para a remoção de proteínas que podem ser prejudiciais para a função celular se não forem processadas. O PAC3 facilita a montagem correcta da partícula central 20S do proteassoma, assegurando que a proteólise é realizada de forma eficiente e precisa. Os inibidores que têm como alvo a PAC3 interferem com a função desta proteína, afectando a montagem do proteassoma e, subsequentemente, a sua atividade proteolítica.
A conceção e o desenvolvimento dos inibidores da PAC3 baseiam-se na compreensão da estrutura da proteína e do seu papel na formação do proteassoma. Ao ligarem-se à proteína PAC3, estes inibidores podem perturbar as interacções necessárias para que o proteassoma se forme corretamente, o que, por sua vez, afecta a via de degradação das proteínas. Estes inibidores são normalmente pequenas moléculas que podem ligar-se especificamente aos locais activos ou alostéricos da PAC3, impedindo a sua função de chaperona. A especificidade destes compostos é crucial, uma vez que determina a sua capacidade de atingir seletivamente a PAC3 sem afetar outras proteínas ou funções celulares. Estes inibidores são frequentemente identificados e optimizados através de vários métodos, incluindo triagem de alto rendimento, modelação computacional e estudos da relação estrutura-atividade, que ajudam a aperfeiçoar a sua capacidade de se ligarem à PAC3 com elevada afinidade e seletividade. O estudo dos inibidores da PAC3 é motivado pelo interesse nos mecanismos celulares fundamentais da degradação das proteínas e na interação complexa das proteínas envolvidas na via proteasómica.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor da mTOR que pode suprimir a via mTORC1, que é crucial para a síntese proteica e o crescimento celular. A atividade do PAC3 depende destes processos celulares; por conseguinte, a inibição do mTORC1 pela rapamicina leva a uma redução da atividade do PAC3 devido à diminuição da síntese proteica e do crescimento celular. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K que bloqueia a via de sinalização PI3K/AKT/mTOR. Ao inibir a PI3K, o LY294002 reduz a fosforilação da AKT e a subsequente ativação da mTOR. Isto resulta numa diminuição da atividade do PAC3, uma vez que esta via é crucial para a sobrevivência e proliferação celular, processos em que o PAC3 está envolvido. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é outro inibidor da PI3K que actua de forma semelhante ao LY294002. Também impede a cascata PI3K/AKT/mTOR, conduzindo a uma diminuição da atividade do PAC3 ao impedir processos celulares que são essenciais para o papel funcional do PAC3. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da MEK que interrompe a via MAPK/ERK. Uma vez que o PAC3 funciona a jusante desta via, a inibição da MEK e a subsequente supressão da fosforilação da ERK conduzem indiretamente a uma redução da atividade do PAC3, limitando os sinais de diferenciação e proliferação celular. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é também um inibidor da MEK, que actua na via MAPK/ERK. Ao inibir a MEK, o U0126 impede a ativação da ERK, conduzindo a uma diminuição da atividade do PAC3, uma vez que a via MAPK/ERK é parte integrante dos processos que regem a atividade funcional do PAC3. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor da p38 MAPK que pode interferir com a via de sinalização da p38 MAPK. A função do PAC3 é modulada por esta via, que está envolvida em respostas inflamatórias e estímulos de stress. A inibição da p38 MAPK pelo SB203580 resulta na atenuação da atividade do PAC3 devido à perturbação destes processos de resposta celular. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da JNK, que faz parte da família MAPK. A inibição da JNK leva a uma diminuição da atividade do PAC3, perturbando a sinalização envolvida nas respostas ao stress celular, na apoptose e na inflamação, processos nos quais o PAC3 tem estado implicado. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
O sorafenib é um inibidor da tirosina quinase que pode diminuir indiretamente a atividade do PAC3 ao bloquear a via RAF/MEK/ERK. Este bloqueio resulta na regulação negativa de processos como a proliferação celular e a angiogénese, que são essenciais para a atividade do PAC3. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
O sunitinib é um inibidor do recetor tirosina quinase que tem como alvo várias vias, incluindo o PDGFR e o VEGFR. Estas vias influenciam os processos celulares vitais para a atividade do PAC3. Ao inibir estes receptores, o sunitinib reduz indiretamente a atividade funcional do PAC3, diminuindo a proliferação celular e a angiogénese. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
O gefitinib é um inibidor do EGFR que suprime a via de sinalização do EGFR. Uma vez que a atividade do PAC3 é modulada pelos efeitos a jusante da sinalização do EGFR, que incluem a proliferação e a sobrevivência das células, a inibição do EGFR pelo gefitinib conduz a uma redução da atividade do PAC3. | ||||||