p53 Ativadores

Os activadores comuns do p53 incluem, entre outros, a Actinomicina D CAS 50-76-0, a Camptotecina CAS 7689-03-4, o Etoposido (VP-16) CAS 33419-42-0, o PRIMA-1MET CAS 5291-32-7 e o Tenovin-6 CAS 1011557-82-6.

Os activadores da p53 são uma classe de compostos químicos que têm a capacidade de estimular ou aumentar a atividade da proteína p53. A proteína p53, também conhecida como "guardiã do genoma", é um regulador crucial da progressão do ciclo celular e desempenha um papel fundamental no desenvolvimento e progressão do cancro. p53 é um fator de transcrição que é ativado em resposta a várias tensões celulares, tais como danos no ADN, stress oxidativo e ativação de oncogene. Quando ativado, o p53 regula a expressão de uma vasta gama de genes alvo envolvidos na paragem do ciclo celular, reparação do ADN, apoptose (morte celular programada) e senescência (envelhecimento celular). Estes processos ajudam coletivamente a manter a estabilidade genómica e a suprimir a formação de células cancerígenas. No entanto, em muitas células cancerígenas, a via do p53 é interrompida ou sofre mutações, o que leva à perda da função do p53. Como resultado, estas células cancerosas podem evitar a paragem do ciclo celular, resistir à apoptose e continuar a proliferar de forma incontrolável. O restabelecimento ou o reforço da atividade do p53 nas células cancerosas surgiu como uma possível estratégia de combate ao cancro in vitro, tendo sido desenvolvidos activadores do p53 para atingir este objetivo.

Existem várias classes de activadores do p53, cada uma com mecanismos de ação únicos. Alguns activadores da p53 funcionam ligando-se diretamente à proteína p53 e estabilizando a sua estrutura, a sua degradação. Esta estabilização permite que a p53 se acumule no núcleo da célula e inicie a sua atividade de transcrição. Outros activadores funcionam indiretamente, modulando os reguladores a montante ou os efectores a jusante da via da p53. Ao reativar a via do p53, estes compostos visam restaurar as funções supressoras de tumor do p53, induzir a paragem do ciclo celular, promover a reparação do ADN e desencadear a apoptose nas células cancerosas. De um modo geral, os activadores do p53 representam uma via promissora para combater as células cancerígenas, visando e activando uma das vias supressoras de tumores mais importantes do corpo humano.