PRIMA-1MET (CAS 5291-32-7)
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O PRIMA-1MET é um derivado metilado do PRIMA-1 (sc-200927). Este composto pode atuar para restaurar a atividade do p53 mutante e atuar em sinergia com agentes quimioterapêuticos para inibir a proliferação de células tumorais. O PRIMA-1MET também tem como alvo a selenoproteína tioredoxina redutase 1 (TrxR1), um regulador chave do equilíbrio redox celular. A atividade da TrxR1 celular é inibida pelo PRIMA-1MET, independentemente do estado do p53. O PRIMA-1MET pode afetar diretamente o estado redox celular através da seleção do TrxR1. Também se demonstrou que o PRIMA-1MET reactiva as formas mutantes das proteínas p63 e p73, que partilham uma elevada homologia estrutural com a p53. O tratamento com PRIMA-1MET aumenta a expressão de Hsp70 e a translocação nucleolar, em paralelo com a indução da acumulação nucleolar de p53 mutante. O PRIMA-1MET é também conhecido como APR-246, 2-(hidroximetil)-2-(metoximetil)quinuclidina-3-ona e 2-(hidroximetil)-2-(metoximetil)-1-azabiciclo[2.2.2]octan-3-ona.
PRIMA-1,[object Object], (CAS 5291-32-7) Referencias
- A PRIMA-1(MET) sinergiza com a cisplatina para induzir a apoptose das células tumorais. | Bykov, VJ., et al. 2005. Oncogene. 24: 3484-91. PMID: 15735745
- O PRIMA-1MET induz a apoptose mitocondrial através da ativação da caspase-2. | Shen, J., et al. 2008. Oncogene. 27: 6571-80. PMID: 18663359
- PRIMA-1MET induz a translocação nucleolar da proteína EBNA-5 codificada pelo vírus Epstein-Barr. | Stuber, G., et al. 2009. Mol Cancer. 8: 23. PMID: 19323829
- A PRIMA-1met induz a autofagia em células de cancro colorrectal através da regulação positiva da cascata de sinalização mTOR/AMPK-ULK1-Vps34. | Li, XL., et al. 2021. Oncol Rep. 45: PMID: 33846805
- Ascorbate Inhibits Proliferation and Promotes Myeloid Differentiation in TP53-Mutant Leukemia (O ascorbato inibe a proliferação e promove a diferenciação mieloide na leucemia com mutação TP53). | Smith-Díaz, CC., et al. 2021. Front Oncol. 11: 709543. PMID: 34497762
- Regulação transcricional do transporte de aminoácidos no glioblastoma multiforme. | Umans, RA., et al. 2021. Cancers (Basel). 13: PMID: 34944790
- Recetor de Estrogénio-Beta2 (ERβ2) - Eixo p53-FOXM1 mutante: um novo fator de proliferação, quimioresistência e progressão da doença no cancro do ovário seroso de alto grau (HGSOC). | Oturkar, CC., et al. 2022. Cancers (Basel). 14: PMID: 35267428
- Corrigenda a 'Reativação de p53 por PRIMA-1Met (APR-246) sensibiliza o melanoma V600E/KBRAF para vemurafenib' [Eur J of Cancer 55 (2016) 98-110]. | Krayem, M., et al. 2022. Eur J Cancer. 175: 336-338. PMID: 36167622
- Efeitos anti-inflamatórios do PRIMA-1MET (reativador p53 mutante) induzidos pela inibição do fator nuclear-κB em sinoviócitos semelhantes a fibroblastos da artrite reumatoide. | Adib, M., et al. 2023. Inflammopharmacology. 31: 385-394. PMID: 36350424
- Retificação: Current insights into the regulation of programmed cell death by TP53 mutation in cancer (Conhecimentos actuais sobre a regulação da morte celular programada pela mutação TP53 no cancro). | Su, Y., et al. 2022. Front Oncol. 12: 1071831. PMID: 36439483
- Medicamentos que visam as mutações do p53 com aprovação da FDA e em ensaios clínicos. | Nishikawa, S. and Iwakuma, T. 2023. Cancers (Basel). 15: PMID: 36672377
- Abordagens Terapêuticas Inovadoras para o Tratamento das Morbilidades Oculares em Pacientes com Síndrome EEC. | Barbaro, V., et al. 2023. Cells. 12: PMID: 36766837
- Dexamethasone Selectively Inhibits Detachment of Metastatic Thyroid Cancer Cells during Random Positioning (A Dexametasona Inibe Seletivamente o Desprendimento de Células Metastáticas do Cancro da Tiroide durante o Posicionamento Aleatório). | Melnik, D., et al. 2023. Cancers (Basel). 15: PMID: 36980530
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| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
PRIMA-1MET, 10 mg | sc-361295 | 10 mg | $150.00 | |||
PRIMA-1MET, 25 mg | sc-361295A | 25 mg | $319.00 |