p300 Inibidores
Os inibidores comuns do p300 incluem, entre outros, o Garcinol CAS 78824-30-3, o ácido anacárdico CAS 16611-84-0, a curcumina (sintética) CAS 94875-80-6, o C646 CAS 328968-36-1 e a curcumina CAS 458-37-7.
Os inibidores da p300 pertencem a uma classe química notável no domínio dos compostos de pequenas moléculas que têm atraído uma atenção substancial pelo seu papel na modulação de processos celulares específicos. Estes inibidores visam especificamente a proteína p300, que é uma enzima histona acetiltransferase (HAT) envolvida na acetilação das proteínas histónicas. A acetilação das histonas desempenha um papel fundamental na regulação epigenética, que, por sua vez, afecta os padrões de expressão genética e a estrutura da cromatina. Ao inibir seletivamente a atividade da enzima p300, estes compostos exercem uma influência no intrincado equilíbrio das modificações das histonas, influenciando, em última análise, a acessibilidade do ADN e a atividade transcricional dos genes. A estrutura química e a conceção dos inibidores da p300 variam, mas geralmente possuem moléculas funcionais que lhes permitem interagir com o local ativo da enzima p300, interrompendo assim a sua função enzimática.
As interações moleculares entre os inibidores da p300 e a proteína-alvo resultam na modulação das paisagens epigenéticas, proporcionando aos investigadores uma ferramenta valiosa para investigar os meandros da regulação dos genes. Através da inibição da p300, estes compostos influenciam o estado de acetilação das histonas, o que, por sua vez, tem efeitos em cascata na diferenciação celular, no desenvolvimento e noutros processos biológicos críticos. Ao compreenderem os mecanismos de inibição do p300, os investigadores pretendem decifrar as intrincadas relações entre as modificações epigenéticas e as funções celulares, lançando luz sobre as vias biológicas fundamentais. A exploração dos inibidores do p300 continua a contribuir para a nossa compreensão da regulação epigenética, oferecendo uma via para futuras descobertas e inovações científicas que podem ter impacto em vários domínios da biologia molecular e da investigação celular.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Garcinol | 78824-30-3 | sc-200891 sc-200891A | 10 mg 50 mg | $136.00 $492.00 | 13 | |
O garcinol actua como um inibidor seletivo do p300, caracterizado pela sua capacidade de formar complexos estáveis com o sítio ativo da enzima. Esta interação conduz a uma alteração conformacional que impede o acesso ao substrato, modulando eficazmente a acetilação das histonas. A sua afinidade de ligação única resulta numa cinética de reação alterada, promovendo uma mudança na regulação da transcrição. Além disso, as interações moleculares distintas do Garcinol contribuem para o seu papel na influência da estrutura e acessibilidade da cromatina. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
O ácido anacárdico funciona como um inibidor do p300 através da sua capacidade única de perturbar a atividade de acetiltransferase da enzima. Envolve-se em ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas com resíduos-chave no local ativo, conduzindo a uma alteração significativa da conformação da enzima. Esta perturbação afecta a cinética da acetilação das histonas, influenciando, em última análise, os padrões de expressão genética. As suas caraterísticas moleculares distintas também desempenham um papel na modulação da dinâmica e acessibilidade da cromatina. | ||||||
Curcumin (Synthetic) | 458-37-7 | sc-294110 sc-294110A | 5 g 25 g | $51.00 $153.00 | 3 | |
A curcumina (sintética) actua como inibidor do p300 ligando-se seletivamente ao sítio ativo da enzima, alterando a sua dinâmica estrutural. Esta interação estabiliza uma conformação não produtiva, reduzindo efetivamente a eficiência catalítica da enzima. A estrutura fenólica única do composto facilita o empilhamento π-π e as interações de van der Waals, influenciando o reconhecimento do substrato e a afinidade de ligação da enzima. Além disso, a sua capacidade de modular as interações proteína-proteína tem impacto nas vias de sinalização subsequentes. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
A curcumina apresenta uma atividade inibidora da p300 através da sua capacidade de perturbar o equilíbrio conformacional da enzima. Ao envolver-se em ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas, altera a geometria do local ativo da enzima, conduzindo a uma diminuição da atividade da acetiltransferase. A estrutura planar do composto aumenta as interações π-π com resíduos aromáticos, enquanto o seu ligante flexível permite ajustes dinâmicos na ligação, influenciando, em última análise, a regulação da transcrição e as cascatas de sinalização celular. | ||||||
Demethoxy Curcumin | 22608-11-3 | sc-391590 | 10 mg | $268.00 | ||
A Demetoxi Curcumina actua como inibidor da p300 modulando a dinâmica estrutural da enzima. A sua capacidade única de formar interações não covalentes específicas, como as forças de van der Waals e as ligações iónicas, facilita uma mudança na conformação do sítio ativo da enzima. A espinha dorsal rígida deste composto promove o empilhamento eficaz com aminoácidos aromáticos próximos, enquanto a sua disposição espacial permite o envolvimento seletivo com resíduos-chave, afectando as vias de sinalização a jusante e a modulação da expressão genética. | ||||||
Histone Acetyltransferase Inhibitor II | 932749-62-7 | sc-397036 | 10 mg | $239.00 | ||
O Histone Acetyltransferase Inhibitor II funciona como um inibidor do p300, interrompendo a atividade catalítica da enzima através de uma ligação competitiva. As suas caraterísticas estruturais permitem-lhe imitar o acetil-CoA, permitindo uma interação eficaz com o local ativo da enzima. As propriedades estéricas únicas do composto influenciam a orientação de resíduos de aminoácidos críticos, alterando o panorama conformacional da enzima e afectando subsequentemente a dinâmica da acetilação das histonas e os processos de remodelação da cromatina. | ||||||
I-CBP112 | 1640282-31-0 | sc-507494 | 25 mg | $400.00 | ||
Inibe competitivamente a atividade da histona acetiltransferase P300/CBP, afectando a transcrição dos genes. | ||||||
L002 | 321695-57-2 | sc-397049 | 10 mg | $145.00 | ||
O L002 actua como um inibidor do p300 ao visar seletivamente o local alostérico da enzima, conduzindo a uma mudança conformacional que diminui a sua atividade de acetiltransferase. A sua arquitetura molecular única facilita a formação de ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas com resíduos-chave, aumentando a afinidade de ligação. Esta modulação da integridade estrutural do p300 tem impacto nas vias de sinalização a jusante, influenciando, em última análise, a expressão genética e os processos celulares relacionados com a acessibilidade da cromatina. | ||||||
5-Chloro-2-(4-nitrophenyl)-3(2H)-isothiazolone | 748777-47-1 | sc-397010 | 10 mg | $440.00 | 1 | |
A 5-cloro-2-(4-nitrofenil)-3(2H)-isotiazolona funciona como um inibidor da p300 ao estabelecer interações específicas de empilhamento π-π com resíduos aromáticos, o que estabiliza a sua ligação à enzima. Este composto apresenta uma reatividade única devido à sua natureza electrofílica, permitindo-lhe formar ligações covalentes com locais nucleofílicos no p300. As alterações conformacionais resultantes perturbam a função catalítica da enzima, alterando assim a dinâmica da acetilação das histonas e a remodelação da cromatina. | ||||||
A-366 | 1527503-11-2 | sc-507495 | 10 mg | $195.00 | ||
Inibe seletivamente a ligação do P300 e do CBP às histonas acetiladas, afectando a expressão genética. | ||||||