Date published: 2025-9-11

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OTTMUSG00000015050 Ativadores

Os activadores OTTMUSG00000015050 comuns incluem, mas não estão limitados a PMA CAS 16561-29-8, Ionomicina CAS 56092-82-1, Forskolin CAS 66575-29-9, Ácido Okadaico CAS 78111-17-8 e Calyculina A CAS 101932-71-2.

O PHDS58, que representa a região V da cadeia alfa do recetor celular, é um componente crucial na intrincada rede de sinalização celular. Como recetor, a principal função do PHDS58 é transduzir sinais externos para a célula, iniciando uma cascata de eventos intracelulares que ditam as respostas celulares. Este processo é finamente regulado e envolve várias etapas, incluindo a ligação do ligando, alterações conformacionais do recetor e subsequente ativação de vias de sinalização a jusante. A ativação do PHDS58 é, por conseguinte, um evento fundamental na comunicação celular, modulando processos cruciais como a diferenciação, a ativação e a proliferação celulares. O mecanismo de ativação do PHDS58 gira em torno da modificação das suas propriedades estruturais e funcionais, principalmente através da fosforilação. A fosforilação actua como um interrutor molecular, alterando o estado conformacional do PHDS58, modulando assim a sua afinidade pelos ligandos e a sua capacidade de interagir com co-receptores e moléculas de sinalização intracelular. Supõe-se que os produtos químicos enumerados no quadro acima activam o PHDS58 indiretamente, influenciando o panorama da fosforilação na célula. Ao inibirem as fosfatases ou activarem as cinases, estes produtos químicos aumentam os níveis de fosforilação de proteínas-chave nas vias de sinalização associadas ao PHDS58. Esta modificação aumenta a capacidade funcional do PHDS58, permitindo-lhe transduzir eficazmente sinais após a ligação do ligando.

A compreensão dos mecanismos de ativação do PHDS58 é crucial para decifrar as complexas redes de sinalização em que opera. Os activadores indirectos identificados oferecem uma perspetiva do quadro regulamentar mais amplo que rege a atividade do PHDS58. Ao manipularem as actividades da quinase e da fosfatase, estes activadores lançam luz sobre a intrincada interação dos eventos de fosforilação que estão na base da modulação funcional do PHDS58. Este conhecimento é fundamental para desvendar a base molecular dos processos de transdução de sinal que envolvem o PHDS58 e pode fornecer uma base para uma maior exploração do seu papel na fisiologia e patologia celular.

VEJA TAMBÉM

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Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

O PMA, um diéster do forbol, actua como um potente ativador da proteína quinase C (PKC). A ativação da PKC leva à fosforilação de vários substratos, o que pode ativar a região da cadeia V da cadeia alfa do recetor celular PHDS58, aumentando a sua interação com ligandos ou co-receptores, facilitando a sua sinalização mediada pelo recetor.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
80
(4)

A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta as concentrações de cálcio intracelular. O cálcio elevado pode ativar cinases como a PKC, que, por sua vez, pode ativar a região PHDS58 da cadeia V da cadeia alfa do recetor celular através da fosforilação de sítios reguladores fundamentais, aumentando assim as suas capacidades de sinalização.

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

O ácido ocadaico, um potente inibidor das proteínas fosfatases PP1 e PP2A, induz a hiperfosforilação das proteínas. Isto poderia ativar a região PHDS58 da cadeia V da cadeia alfa do recetor celular através do aumento dos níveis de fosforilação das proteínas de sinalização associadas, melhorando assim a função do recetor.

Calyculin A

101932-71-2sc-24000
sc-24000A
sc-24000B
sc-24000C
10 µg
100 µg
500 µg
1 mg
$160.00
$750.00
$1400.00
$3000.00
59
(3)

A calicilina A, um inibidor da PP1 e da PP2A, também conduz à hiperfosforilação das proteínas. Esta hiperfosforilação pode ativar a região PHDS58 da cadeia V da cadeia alfa do recetor celular através da modulação dos estados de fosforilação das proteínas na sua via de sinalização, aumentando a atividade do recetor.

Staurosporine

62996-74-1sc-3510
sc-3510A
sc-3510B
100 µg
1 mg
5 mg
$82.00
$150.00
$388.00
113
(4)

A esturosporina, embora seja principalmente um inibidor da quinase, pode, em determinadas condições, induzir a hiperfosforilação de proteínas. Isto poderia ativar a região PHDS58 da cadeia V da cadeia alfa do recetor celular, alterando a paisagem de fosforilação da sua cascata de sinalização, aumentando as respostas mediadas pelo recetor.

Anisomycin

22862-76-6sc-3524
sc-3524A
5 mg
50 mg
$97.00
$254.00
36
(2)

A anisomicina é um inibidor da síntese proteica que ativa as proteínas quinases activadas pelo stress (SAPKs). A ativação das SAPKs pode levar à fosforilação de proteínas reguladoras, activando potencialmente a região PHDS58 da cadeia V do recetor alfa celular ao modificar a sua interação com moléculas de sinalização.

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
$94.00
$349.00
114
(2)

A tapsigargina, um inibidor da bomba SERCA, provoca um aumento dos níveis de cálcio citosólico, que pode ativar as cinases dependentes do cálcio. Estas cinases podem ativar a região PHDS58 da cadeia V da cadeia alfa do recetor celular através da fosforilação de resíduos reguladores essenciais, melhorando a função do recetor.

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)

133052-90-1sc-24003A
sc-24003
1 mg
5 mg
$103.00
$237.00
36
(1)

A bisindolilmaleimida I é um inibidor seletivo da PKC, mas, paradoxalmente, também pode aumentar a sinalização da PKC em condições específicas. O aumento da atividade da PKC pode ativar a região PHDS58 da cadeia V da cadeia alfa do recetor celular através da fosforilação de proteínas associadas, influenciando assim a sinalização do recetor.

Cantharidin

56-25-7sc-201321
sc-201321A
25 mg
100 mg
$81.00
$260.00
6
(1)

A cantharidina inibe as proteínas fosfatases PP1 e PP2A, levando a um aumento da fosforilação das proteínas. Esta fosforilação elevada pode ativar a região PHDS58 da cadeia V da cadeia alfa do recetor celular, modificando a dinâmica da fosforilação na sua rede de sinalização e aumentando a atividade do recetor.

Chelerythrine chloride

3895-92-9sc-3547
sc-3547A
5 mg
25 mg
$88.00
$311.00
17
(1)

A queleritrina é um inibidor da PKC, mas também pode afetar a disponibilidade do substrato da PKC. Esta alteração na dinâmica do substrato pode ativar a região PHDS58 da cadeia V da cadeia alfa do recetor celular, modificando o padrão de fosforilação das proteínas no seu eixo de sinalização.