OTTMUSG00000010537 Ativadores

Os activadores OTTMUSG00000010537 comuns incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a (-)-epinefrina CAS 51-43-4, o PMA CAS 16561-29-8 e o IBMX CAS 28822-58-4.

Os activadores químicos da OTTMUSG00000010537 podem influenciar o estado de ativação da proteína através de várias vias bioquímicas. A forskolina é conhecida por ativar diretamente a adenilil ciclase, que catalisa a conversão de ATP em AMP cíclico (AMPc), um segundo mensageiro crítico na sinalização celular. O aumento dos níveis de AMPc leva à ativação da proteína quinase A (PKA), uma quinase que pode fosforilar e, consequentemente, ativar a OTTMUSG00000010537. Do mesmo modo, o isoproterenol e a epinefrina, ao ligarem-se e activarem os receptores beta-adrenérgicos, estimulam a adenilil ciclase, aumentando os níveis de AMPc na célula e, por sua vez, activando a PKA, que pode então ativar o OTTMUSG00000010537 por fosforilação. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) ativa a proteína quinase C (PKC), outra quinase conhecida por fosforilar e ativar várias proteínas, incluindo a OTTMUSG00000010537.

Além disso, o IBMX funciona através da inibição das fosfodiesterases que degradam o AMPc e o GMP cíclico (GMPc), aumentando assim os níveis destas moléculas de sinalização que activam a PKA e a proteína quinase G (PKG). Ambas as cinases são capazes de fosforilar a OTTMUSG00000010537, levando à sua ativação. O sildenafil, ao inibir especificamente a fosfodiesterase tipo 5, aumenta os níveis de GMPc, activando assim a PKG, que também pode fosforilar o OTTMUSG00000010537. A anisomicina, que ativa as proteínas quinases activadas pelo stress, e a ionomicina, que aumenta os níveis de cálcio intracelular e, subsequentemente, ativa as quinases dependentes do cálcio, conduzem ambas à fosforilação e ativação do OTTMUSG00000010537. O ácido ocadaico, ao inibir as proteínas fosfatases, impede a desfosforilação e mantém as proteínas num estado fosforilado, mantendo potencialmente ativo o OTTMUSG00000010537. O análogo do cAMP 8-Br-cAMP e a Calyculina A, que inibe as serina/treonina fosfatases, asseguram o estado fosforilado do OTTMUSG00000010537, contribuindo para a sua ativação contínua. Por último, o Zaprinast inibe a fosfodiesterase dos tipos 5 e 6, conduzindo a um aumento dos níveis de GMPc e à ativação da PKG, que pode então fosforilar e ativar a OTTMUSG00000010537, completando o conjunto de activadores químicos que podem aumentar a atividade desta proteína através dos seus mecanismos distintos mas inter-relacionados.