OR5D16 Inibidores

Os inibidores comuns do OR5D16 incluem, entre outros, a toxina da tosse convulsa (proteína activadora das ilhotas) CAS 70323-44-3, SQ 22536 CAS 17318-31-9, KT 5720 CAS 108068-98-0, dicloridrato de H-89 CAS 130964-39-5 e Y-27632, base livre CAS 146986-50-7.

Os receptores olfactivos, incluindo o OR5D16, fazem parte da superfamília GPCR, sendo a sua transdução de sinal mediada por cascatas de sinalização intracelular. Embora os inibidores directos do OR5D16 possam não estar explicitamente caracterizados, os compostos que modulam a sinalização GPCR podem fornecer vias para a inibição indireta. A toxina da tosse convulsa e o GDP-β-S, por exemplo, perturbam principalmente as proteínas G envolvidas na propagação do sinal, levando a uma interrupção das activações subsequentes. No panorama mais vasto dos GPCR, ocorre uma diversificação da sinalização, com efectores como a fosfolipase Cβ (visada pelo U73122) e a GTPase (afetada pelo ML141) a desempenharem papéis fundamentais.

Dada a intrincada rede de segundos mensageiros e cinases, o seu controlo pode impedir as respostas dos GPCR. O SQ 22,536 e o KT5720, que visam a adenilato ciclase e a PKA, respetivamente, podem influenciar as vias de sinalização mediadas pelo AMPc. As vias ROCK e PKC, visadas por Y-27632 e Gö 6976, mostram as diversas vias de sinalização que os GPCR podem ativar. A inclusão de antagonistas dos receptores de adenosina, SCH 442416 e DPCPX, sublinha a possibilidade de reatividade cruzada ou de efeitos fora do alvo que possam influenciar a função ou a expressão do OR5D16.