OR4D11 Inibidores

Os inibidores comuns do OR4D11 incluem, entre outros, a cloroquina CAS 54-05-7, a genisteína CAS 446-72-0, o Gö 6983 CAS 133053-19-7, o SB 203580 CAS 152121-47-6 e o LY 294002 CAS 154447-36-6.

Os inibidores de OR4D11 são compostos que conduzem indiretamente à inibição funcional do recetor olfativo membro 11 da família D (OR4D11), um recetor acoplado à proteína G (GPCR). Estes inibidores actuam visando várias moléculas e vias de sinalização que estão a montante ou são parte integrante da atividade funcional do OR4D11. Por exemplo, a cloroquina aumenta o pH lisossómico, perturbando o processo de degradação que pode ser responsável pela renovação do OR4D11. Ao impedir esta degradação, a cloroquina conduz potencialmente à acumulação de OR4D11 disfuncional, inibindo assim a sua atividade. Do mesmo modo, a genisteína tem como alvo as tirosina quinases que podem fosforilar a OR4D11 ou os seus parceiros de interação, o que constitui um pré-requisito para que a OR4D11 sinalize eficazmente. Sem estes eventos de fosforilação, a sinalização da OR4D11 pode ser afetada.

Inibidores como o Gö 6983 e o PD 169316 interrompem actividades de cinase específicas (PKC e p38 MAPK, respetivamente) que, se envolvidas nas vias de sinalização do OR4D11, podem levar à inibição da função do OR4D11. O Gö 6983 impediria a fosforilação pela PKC, que pode ser crítica para a sinalização do OR4D11 ou para a renovação do recetor, enquanto o PD 169316 bloquearia a atividade da p38 MAPK, impedindo potencialmente o recetor de se envolver nos seus eventos de sinalização normais.