OR4A16 Ativadores
Os activadores comuns do OR4A16 incluem, entre outros, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, a (-)-epinefrina CAS 51-43-4 e a dopamina CAS 51-61-6.
Os activadores químicos da OR4A16 podem influenciar a sua função através de várias vias de sinalização intracelular que, em última análise, conduzem à ativação da proteína. O isoproterenol, a forskolina, o IBMX, a epinefrina, a dopamina, a histamina, a adenosina, a PGE2, o salmeterol e a terbutalina estão envolvidos em processos que convergem para a elevação do monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) nos neurónios sensoriais olfactivos. O isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico, estimula a via da adenilil ciclase, aumentando assim os níveis de AMPc, que por sua vez ativa a proteína quinase A (PKA). Esta ativação pode levar à fosforilação da OR4A16, aumentando a sua sensibilidade. A forskolina estimula diretamente a adenilil ciclase, contornando a ativação dos receptores para aumentar o AMPc e estimular a PKA, que pode então ativar a OR4A16. O IBMX funciona inibindo a degradação do AMPc, mantendo os seus níveis elevados e facilitando a continuação da ativação da PKA e a subsequente fosforilação da OR4A16.
A epinefrina, a dopamina e a histamina exercem os seus efeitos ligando-se aos respectivos receptores acoplados à proteína G, o que conduz indiretamente à ativação da adenilil ciclase e a um aumento da produção de AMPc. A ativação da PKA daí resultante pode levar à fosforilação da OR4A16. A adenosina, através da sua ação nos receptores A2A, e a PGE2, através dos receptores EP2 e EP4, também promovem a formação de AMPc e a subsequente ativação da PKA, sugerindo um mecanismo semelhante de ativação da OR4A16. O salmeterol e a terbutalina, ambos agonistas dos receptores beta2-adrenérgicos, estimulam a atividade da adenilil ciclase para aumentar os níveis de AMPc, que por sua vez ativa a PKA e pode levar à fosforilação e ativação da OR4A16. O vardenafil e o rolipram, apesar de terem como alvo as enzimas fosfodiesterases que decompõem o monofosfato de guanosina cíclico (GMPc) e o AMPc, respetivamente, também contribuem para a ativação da PKA devido ao aumento resultante dos níveis de nucleótidos cíclicos, o que pode ter um grande impacto na transdução de sinais sensoriais, incluindo a ativação da OR4A16.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico, leva à ativação da via da adenilil ciclase, que, por sua vez, aumenta os níveis de AMPc na célula. O AMPc elevado pode ativar a PKA, que pode levar à fosforilação e à ativação de proteínas, incluindo receptores olfactivos como o OR4A16, aumentando assim a sua sensibilidade aos ligandos olfactivos. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina estimula diretamente a adenilil ciclase, aumentando os níveis de AMPc intracelular. Este aumento do AMPc ativa a PKA, que pode então fosforilar e ativar o OR4A16, uma vez que a fosforilação é um mecanismo regulador comum dos receptores olfactivos. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
A 3-Isobutil-1-metilxantina (IBMX) é um inibidor não específico das fosfodiesterases, que impede a degradação do AMPc e do GMPc, levando à sua acumulação. O aumento dos níveis de cAMP pode ativar a PKA, resultando potencialmente na fosforilação e ativação funcional do OR4A16. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
A epinefrina interage com os receptores adrenérgicos, o que pode levar indiretamente à ativação da adenilil ciclase e a um aumento da produção de AMPc. Esta cascata ativa a PKA, que pode fosforilar e ativar a OR4A16 no âmbito da transdução de sinal nos neurónios olfactivos. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
A dopamina liga-se aos seus receptores acoplados à proteína G, que podem ativar a adenilil ciclase em certas vias, aumentando os níveis de AMPc. A ativação subsequente da PKA pode levar à fosforilação e à ativação funcional do OR4A16 nos neurónios sensoriais olfactivos. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
A histamina pode ligar-se aos receptores H2, que estão acoplados a proteínas Gs, levando à ativação da adenilil ciclase e a um aumento do AMPc. O AMPc elevado ativa a PKA, que pode fosforilar e ativar o OR4A16 nas vias sensoriais olfactivas. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
A adenosina interage com os receptores A2A, um subconjunto dos quais pode ativar a adenilil ciclase através das proteínas Gs, conduzindo a níveis elevados de AMPc e à ativação da PKA. A PKA pode subsequentemente fosforilar e ativar o OR4A16 nas vias de transdução do sinal olfativo. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
A prostaglandina E2 (PGE2) liga-se aos receptores EP2 e EP4, que estão acoplados a proteínas Gs que estimulam a adenilil ciclase, aumentando os níveis de AMPc. A ativação da PKA pode então fosforilar e ativar a OR4A16, como parte do processo de transdução olfactiva. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
O vardenafil é um inibidor da fosfodiesterase tipo 5, o que leva à prevenção da degradação do GMPc, que pode ter um grande impacto na transdução de sinais sensoriais. Embora menos direto, o aumento do GMPc pode aumentar a sinalização do AMPc, resultando potencialmente na ativação da PKA e subsequente fosforilação e ativação da OR4A16. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram é um inibidor seletivo da fosfodiesterase 4, que degrada o AMPc. A inibição pelo Rolipram resulta em níveis elevados de AMPc, que podem ativar a PKA. A PKA, por sua vez, pode fosforilar e ativar a OR4A16 nos neurónios sensoriais olfactivos. | ||||||