OR2F1 Ativadores
Os activadores OR2F1 comuns incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4, Rolipram CAS 61413-54-5 e 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3.
Os activadores OR2F1 são uma categoria de compostos químicos que interagem especificamente com o recetor OR2F1, que é um tipo de recetor olfativo. Os receptores olfactivos (ORs) são uma grande família de receptores acoplados à proteína G (GPCRs) que detectam compostos voláteis e desempenham um papel fundamental no sentido do olfato. Cada recetor desta família está sintonizado para reconhecer características moleculares específicas, desencadeando uma via de transdução de sinal que inicia uma resposta sensorial. O OR2F1, tal como outros receptores olfactivos, está integrado na membrana dos neurónios sensoriais olfactivos e é responsável pela deteção de moléculas odoríferas. Os activadores do OR2F1 ligam-se a este recetor e induzem uma alteração conformacional que leva à ativação do recetor, permitindo-lhe iniciar uma resposta celular à presença de moléculas odoríferas específicas.
Quimicamente, os activadores OR2F1 são diversos, reflectindo a vasta gama de motivos estruturais capazes de se ligarem ao recetor. Normalmente, possuem características moleculares que são complementares ao local de ligação do recetor OR2F1, permitindo interacções como a ligação de hidrogénio, forças hidrofóbicas e forças de Van der Waals. A especificidade de um ativador OR2F1 é determinada pela sua capacidade de se enquadrar na estrutura tridimensional única da bolsa de ligação do recetor. Esta interação é altamente selectiva, com cada ativador a provocar uma resposta de apenas um subconjunto de receptores olfactivos. A relação estrutura-atividade (SAR) destes compostos é complexa, uma vez que pequenas modificações na sua estrutura química podem alterar significativamente a sua capacidade de ativar o recetor. Como tal, o desenvolvimento de activadores OR2F1 envolve uma síntese química complexa e uma análise pormenorizada das interacções recetor-ligando para garantir a especificidade e a eficácia da ligação.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Estimula diretamente a adenilato ciclase, conduzindo a um aumento dos níveis de AMPc. O AMPc elevado ativa a PKA, que pode fosforilar as proteínas envolvidas na cascata de sinalização olfactiva, potenciando assim a função de deteção do sinal do OR2F1. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Inibidor não específico das fosfodiesterases, que impede a degradação do AMPc e do GMPc, levando à sua acumulação. O aumento dos níveis de AMPc pode então ativar a PKA, aumentando a fosforilação de proteínas na via de transdução olfactiva, aumentando assim indiretamente a atividade do OR2F1. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Inibe a fosfodiesterase 5 (PDE5), levando ao aumento dos níveis de GMPc que podem aumentar a atividade das proteínas quinases dependentes de GMPc (PKG). A ativação da PKG pode contribuir para a fosforilação dos componentes da via de transdução olfactiva, aumentando potencialmente a atividade funcional do OR2F1. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Inibidor seletivo da fosfodiesterase 4 (PDE4), conduzindo a um aumento dos níveis de AMPc que, por sua vez, ativa a PKA. A PKA pode fosforilar alvos na via de sinalização olfactiva, aumentando assim a sensibilidade e a função do OR2F1. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
Um análogo do AMPc que é resistente à degradação pelas fosfodiesterases, aumentando assim efetivamente os níveis de AMPc na célula. Isto pode levar à ativação da PKA e à subsequente fosforilação de proteínas na via de sinalização olfactiva, potencialmente levando a uma maior ativação da OR2F1. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
Ao inibir a PDE3, leva a um aumento dos níveis de AMPc na célula, o que pode ativar a PKA. A PKA fosforila potencialmente alvos na via de transdução olfactiva, aumentando assim a atividade funcional do OR2F1. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Um análogo do cAMP permeável às células que ativa a PKA imitando a ação do cAMP. A ativação da PKA pode levar à fosforilação de proteínas na via de transdução olfactiva, o que pode melhorar a função do OR2F1. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
Actua como inibidor da PDE1, levando a um aumento dos níveis de cAMP e cGMP. Isto poderia ativar a PKA e a PKG, aumentando potencialmente a fosforilação dos componentes da via de transdução olfactiva, aumentando assim indiretamente a atividade da OR2F1. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
Inibe a PDE3, conduzindo a um aumento dos níveis de AMPc na célula, que ativa a PKA. A ativação da PKA pode levar a um aumento da fosforilação das proteínas envolvidas na via de transdução olfactiva, potencialmente levando a um aumento da atividade funcional do OR2F1. | ||||||