OR1S1 Inibidores
Os inibidores comuns OR1S1 incluem, entre outros, o propranolol CAS 525-66-6, a toxina da tosse convulsa (proteína activadora das ilhotas) CAS 70323-44-3, a genisteína CAS 446-72-0, a clozapina CAS 5786-21-0 e a suramina de sódio CAS 129-46-4.
Os inibidores da OR1S1 interagem direta ou indiretamente com vias e processos que são cruciais para a função da OR1S1. A forskolina, embora seja frequentemente utilizada para aumentar o AMPc em estudos, leva à ativação da PKA, que pode fosforilar e, em última análise, levar à inibição da OR1S1. Do mesmo modo, o KT5720, como inibidor da PKA, pode impedir a fosforilação necessária para a ativação do OR1S1. O Go 6983 e o ML-7 têm como alvo a atividade cinase da PKC e da MLCK, respetivamente, que podem modular a sinalização dos GPCR, indicando o seu potencial para inibir a função do OR1S1 através da redução da fosforilação ou do tráfico de receptores. Sabe-se que a loperamida e o verapamil afectam os canais de cálcio e, uma vez que os iões de cálcio podem desempenhar um papel na regulação dos GPCR, estes agentes podem inibir indiretamente a OR1S1, impedindo os eventos de sinalização necessários dependentes do cálcio.
A arquitetura celular e a atividade da quinase desempenham um papel importante na funcionalidade da OR1S1 e são alvos de vários compostos inibidores. O Y-27632 e a Xestospongina C influenciam a sinalização alterando a dinâmica do citoesqueleto e o armazenamento de cálcio, respetivamente, o que pode perturbar a localização e a função adequadas da OR1S1. O papel do BAPTA-AM como quelante de cálcio enfatiza ainda mais a importância do cálcio na sinalização da OR1S1, uma vez que sequestraria iões de cálcio e impediria as suas funções de sinalização.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
O propranolol é um antagonista não seletivo dos receptores beta-adrenérgicos. Ao inibir estes receptores, pode levar a uma diminuição do AMPc intracelular, que é um segundo mensageiro envolvido na sinalização olfactiva. A redução dos níveis de AMPc inibiria a atividade da OR1S1 ao impedir a sinalização adequada dos receptores acoplados à proteína G. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
A toxina da tosse convulsa é um inibidor das proteínas Gi/o. Ao inativar estas proteínas, pode impedir que a OR1S1 iniba a adenilato ciclase, conduzindo assim a um aumento do AMPc que, paradoxalmente, pode levar à dessensibilização do recetor e à diminuição da sinalização da OR1S1. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
A genisteína é um inibidor da tirosina quinase que também pode inibir a fosforilação de proteínas necessária para a função dos GPCR. A redução da fosforilação pode resultar numa diminuição da sinalização OR1S1 devido a uma ativação ou reciclagem insuficiente do recetor. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
A clozapina é um antipsicótico atípico que pode reduzir indiretamente o AMPc através da antagonização de vários receptores. Isto pode levar a uma diminuição da atividade da OR1S1, uma vez que o AMPc é um segundo mensageiro na sua via de sinalização. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
A suramina é um inibidor dos receptores purinérgicos que pode afetar a sinalização do ATP. Se a sinalização do OR1S1 envolver ATP, a suramina poderia inibir indiretamente a atividade do OR1S1 ao perturbar as vias mediadas pelos receptores purinérgicos. | ||||||
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | $209.00 $848.00 | 4 | |
O mibefradil é um bloqueador dos canais de cálcio do tipo T. Ao inibir estes canais, pode reduzir a sinalização de cálcio que pode ser necessária para a função OR1S1, levando à diminuição da atividade do recetor. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
O losartan é um antagonista dos receptores da angiotensina II que pode reduzir os níveis de AMPc. A diminuição do AMPc inibiria a OR1S1 ao prejudicar a necessária sinalização do recetor acoplado à proteína G. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD 98059 é um inibidor da MEK que pode reduzir a atividade da via MAPK/ERK. Uma vez que os GPCRs, incluindo o OR1S1, podem sinalizar através de MAPK/ERK, a inibição desta via pode levar à redução da função do OR1S1. | ||||||