OR1L1 Ativadores

Os activadores OR1L1 comuns incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, a cafeína CAS 58-08-2, a teofilina CAS 58-55-9 e a PGE2 CAS 363-24-6.

A forskolina, com a sua ação direta sobre a adenilil ciclase, desempenha um papel fundamental ao elevar os níveis intracelulares de AMPc, um segundo mensageiro crítico nas vias de sinalização de muitos GPCR, incluindo o OR1L1. O aumento do AMPc pode levar à ativação da proteína quinase A (PKA) e a subsequentes eventos de fosforilação que estimulam a sinalização dos GPCR. Os inibidores da fosfodiesterase, como o IBMX, a cafeína e a teofilina, contribuem para a manutenção de níveis elevados de AMPc na célula, promovendo assim indiretamente um ambiente propício à ativação do OR1L1. Ao assegurar que o AMPc não é rapidamente degradado, estes inibidores promovem uma resposta de sinalização sustentada que pode indiretamente aumentar a atividade da OR1L1.

A prostaglandina E2 e a histamina, através das suas respectivas interacções com os receptores, têm a capacidade de modular os níveis de AMPc, influenciando assim indiretamente a atividade da OR1L1. O efeito da nicotina nos receptores nicotínicos da acetilcolina pode levar a uma cascata de eventos intracelulares que modulam a sinalização dos GPCR, incluindo a do OR1L1. Os moduladores dos canais TRP, como a capsaicina e o mentol, afectam os níveis de cálcio intracelular, o que pode alterar a dinâmica de sinalização dos GPCR, afectando indiretamente a atividade do OR1L1. A L-Arginina, ao alimentar a via de sinalização do óxido nítrico, pode modular a função dos GPCR, incluindo o OR1L1, através de mecanismos dependentes do GMPc. O butirato de sódio, ao afetar a expressão genética, pode alterar o perfil de expressão dos GPCRs, conduzindo potencialmente a alterações na atividade do OR1L1. O sal de tetralítio de guanosina 5'-O-(3-tiotrifosfato), ao ativar as proteínas G, melhora as vias de sinalização dos GPCRs, o que pode levar a um aumento da atividade do OR1L1.