OR1I1 Inibidores
Os inibidores comuns OR1I1 incluem, entre outros, a hidrocortisona CAS 50-23-7, o propranolol CAS 525-66-6, a toxina da tosse convulsa (proteína activadora das ilhotas) CAS 70323-44-3, a clozapina CAS 5786-21-0 e a suramina de sódio CAS 129-46-4.
Os inibidores do OR1I1 englobam uma gama de compostos químicos que interagem com várias vias de sinalização para influenciar a função do OR1I1, um recetor acoplado à proteína G (GPCR). Estes inibidores podem atuar em diferentes pontos da cascata de sinalização que, em última análise, controla a atividade do OR1I1. Por exemplo, a hidrocortisona e o propranolol têm como alvo a expressão genética e os níveis de cAMP, respetivamente, ambos reguladores a montante da função do GPCR. Ao influenciar estes elementos, podem levar a uma redução da sinalização OR1I1. A hidrocortisona pode diminuir a expressão do próprio OR1I1, enquanto o propranolol pode afetar a capacidade do recetor para iniciar sinais a jusante através de vias dependentes de AMPc.
A toxina da tosse convulsa e a toxina da cólera manipulam diretamente as proteínas G que são cruciais para a sinalização dos GPCR. A inibição das proteínas Gi/o pela toxina da tosse convulsa pode perturbar a capacidade do OR1I1 de sinalizar através de vias que normalmente inibem a adenilato ciclase, diminuindo assim a atividade do recetor. Por outro lado, a ativação das proteínas Gs pela toxina da cólera pode aumentar o AMPc, levando à dessensibilização do recetor e à diminuição da atividade do OR1I1 ao longo do tempo.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Hydrocortisone | 50-23-7 | sc-300810 | 5 g | $100.00 | 6 | |
Agonista do recetor de glucocorticoide que se transloca para o núcleo e regula negativamente a expressão de muitos genes, incluindo alguns GPCRs. Se a expressão de OR1I1 for regulada por elementos responsivos a glucocorticóides, a hidrocortisona pode levar à diminuição da expressão e da função de OR1I1. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Antagonista não seletivo dos receptores beta-adrenérgicos que pode diminuir os níveis de AMP cíclico, o que, por sua vez, pode reduzir a atividade da proteína quinase A (PKA). Uma vez que a PKA pode fosforilar e regular os GPCR, o propranolol pode levar a uma redução da fosforilação e inibição da OR1I1. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Inativa as proteínas Gi/o por ADP-ribosilação, reduzindo potencialmente a regulação inibitória da adenilato ciclase. Se a sinalização OR1I1 envolver vias mediadas por Gi/o, a toxina pertussis pode levar à sua inibição funcional. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
Antipsicótico que se liga a numerosos receptores de neurotransmissores, incluindo alguns GPCR, e pode diminuir indiretamente os níveis de AMPc. Esta ação pode levar à inibição do OR1I1 se este estiver acoplado às vias do AMPc. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
Antagonista dos receptores purinérgicos P2 que pode bloquear a sinalização induzida por ATP. Se o OR1I1 interage com a sinalização purinérgica, a suramina pode inibir a sua função. | ||||||
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | $209.00 $848.00 | 4 | |
Bloqueador dos canais de cálcio do tipo T que reduz o influxo de cálcio, afectando potencialmente as vias de sinalização dependentes do cálcio. Se a sinalização OR1I1 for dependente do cálcio, o mibefradil pode inibir a atividade da OR1I1. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
Antagonista do recetor tipo 1 da angiotensina II que pode inibir a sinalização da proteína Gq, afectando potencialmente a função do GPCR. Se a OR1I1 for regulada por vias mediadas por Gq, o losartan pode inibir a atividade da OR1I1. | ||||||