OR13C5 Ativadores

Os activadores OR13C5 comuns incluem, mas não estão limitados a Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8, A23187 CAS 52665-69-7 e Spermine CAS 71-44-3.

A forskolina, o IBMX e o sildenafil podem afetar os níveis de nucleótidos cíclicos (AMPc e GMPc) no interior da célula. O AMPc ou o GMPc elevados podem ativar proteínas cinases que fosforilam alvos a jusante, provocando alterações nas respostas celulares. Isto pode resultar numa maior capacidade de sinalização dos GPCRs, incluindo o OR13C5. A forskolina estimula diretamente a adenilil ciclase, aumentando assim a produção de AMPc, enquanto o IBMX e o sildenafil actuam para inibir a degradação do AMPc e do GMPc, respetivamente, levando à sua acumulação.

O PMA e a toxina da cólera actuam modulando a atividade das proteínas cinases ou das proteínas G, que são fundamentais para a transdução de sinais dos GPCR. O PMA é um ativador da proteína quinase C, que pode fosforilar uma série de proteínas, incluindo os GPCR, e a toxina da cólera ADP-ribosiliza as proteínas G, levando a uma ativação prolongada da proteína G e a uma maior sinalização a jusante. A toxina da tosse convulsa, por outro lado, inativa as proteínas Gi/o, o que pode levar a alterações na dinâmica da sinalização celular e a efeitos indiretos na sinalização OR13C5. Os moduladores da sinalização do cálcio, como o A23187, o BAPTA-AM, a tapsigargina e a ouabaína, podem influenciar a sinalização dos GPCR através da alteração da homeostase do cálcio. O A23187 e a tapsigargina aumentam os níveis de cálcio citosólico, enquanto o BAPTA-AM quelata os iões de cálcio e a ouabaína perturba os gradientes de iões críticos para os processos de sinalização celular. A alteração dos níveis de cálcio pode ter efeitos significativos nas vias de sinalização mediadas por GPCR, influenciando potencialmente a atividade da OR13C5.