OR10H3 Inibidores
Os inibidores comuns da OR10H3 incluem, entre outros, a amilorida - HCl CAS 2016-88-8, o metimazol CAS 60-56-0, a cloroquina CAS 54-05-7, o sulfato de cobre (II) CAS 7758-98-7 e a cimetidina CAS 51481-61-9.
Os inibidores da OR10H3 englobam uma gama diversificada de compostos químicos, cada um capaz de afetar indiretamente a atividade funcional da proteína OR10H3 através de mecanismos distintos. Por exemplo, a inibição das enzimas do citocromo P450 pelo cetoconazol pode levar a uma diminuição local dos níveis de esteróides no epitélio olfativo, o que pode atenuar a atividade da OR10H3. A brefeldina A interrompe o transporte de proteínas do retículo endoplasmático para o aparelho de Golgi, o que é crucial para a localização correcta dos receptores acoplados à proteína G, como o OR10H3, na superfície celular. A ADP-ribosilação das proteínas G do tipo Gi/o pela toxina da tosse convulsa impede o OR10H3 de mediar a sinalização inibitória, que é essencial para a sua função normal como GPCR.
O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) pode fosforilar e dessensibilizar os GPCRs através da ativação da PKC, o que poderia levar à desregulação do OR10H3. Da mesma forma, a forskolina aumenta os níveis de AMPc e ativa a PKA, que também pode fosforilar e dessensibilizar o OR10H3, resultando numa inibição funcional. A capacidade da clorpromazina para interferir com o metabolismo dos fosfolípidos na membrana celular pode alterar a conformação ou o ambiente dos GPCR, incluindo o OR10H3, inibindo assim a sua função. O ácido retinóico pode modular a expressão ou a atividade do OR10H3 indiretamente, afectando a diferenciação dos neurónios sensoriais olfactivos e alterando o seu fenótipo.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | $22.00 $56.00 | 6 | |
Inibidor dos canais de sódio que reduz o influxo de sódio através dos canais epiteliais de sódio (ENaC). Ao inibir os ENaC, a amilorida pode diminuir os níveis de sódio intracelular, o que pode inibir indiretamente a OR10H3, reduzindo a despolarização dependente do sódio dos neurónios sensoriais olfactivos que expressam a OR10H3. | ||||||
Methimazole | 60-56-0 | sc-205747 sc-205747A | 10 g 25 g | $69.00 $110.00 | 4 | |
Derivado da tioureia que inibe a enzima peroxidase da tiroide, levando à diminuição da produção de hormonas da tiroide. Níveis mais baixos de hormonas da tiroide podem inibir indiretamente a OR10H3, alterando a sensibilidade do sistema olfativo e reduzindo potencialmente a expressão ou a função dos receptores olfactivos, incluindo a OR10H3. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Fármaco antimalárico que aumenta o pH endossómico. Pode afetar o tráfico e a reciclagem dos receptores acoplados à proteína G (GPCR), o que pode levar a uma diminuição da expressão membranar e, por conseguinte, a uma redução da atividade funcional do OR10H3, uma vez que este é um membro da família dos GPCR. | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
Um ião metálico que se pode ligar e bloquear os canais iónicos. A interação do cobre com os canais iónicos pode afetar o potencial de membrana e inibir indiretamente o OR10H3, modulando a excitabilidade dos neurónios sensoriais olfactivos. | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | $62.00 $86.00 | 1 | |
Antagonista dos receptores H2 da histamina que reduz a secreção de ácido gástrico. A cimetidina também pode atravessar a barreira hemato-encefálica e afetar potencialmente as vias histaminérgicas centrais, o que pode influenciar indiretamente os circuitos neuronais onde a OR10H3 é expressa e diminuir a sua atividade funcional. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Bloqueador dos canais de cálcio que inibe os canais de cálcio do tipo L. Ao reduzir o influxo de cálcio, o verapamil pode diminuir a atividade dos neurónios e inibir indiretamente o OR10H3, afectando a excitabilidade e a sinalização dos neurónios que expressam este recetor olfativo. | ||||||
Reserpine | 50-55-5 | sc-203370 sc-203370A | 1 g 5 g | $134.00 $406.00 | 1 | |
Um alcaloide que depleta as catecolaminas e a serotonina dos neurónios. Esta depleção pode levar à redução da transmissão sináptica, o que pode inibir indiretamente a OR10H3 ao afetar os neurónios do bolbo olfativo que interagem com os neurónios sensoriais olfactivos que expressam a OR10H3. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
Benzotiazepina bloqueador dos canais de cálcio que inibe os canais de cálcio do tipo L. Tal como o verapamil, o diltiazem pode diminuir a excitabilidade neuronal, o que pode levar à inibição indireta da OR10H3 através da redução da sinalização nos neurónios sensoriais olfactivos. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
Inibidor da bomba de protões que reduz a produção de ácido gástrico através do bloqueio da H+/K+-ATPase nas células parietais do estômago. Embora afecte principalmente o estômago, o omeprazol pode alterar o equilíbrio do pH sistémico, o que pode afetar indiretamente a atividade de GPCRs como o OR10H3 no sistema olfativo. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Ião metálico que actua como modulador alostérico dos receptores de neurotransmissores e pode também bloquear os canais iónicos. A ação do zinco pode inibir indiretamente a OR10H3, alterando a atividade dos neurónios e a via de transdução do sinal olfativo. | ||||||