Olr690 Ativadores

Os activadores comuns do Olr690 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a ionomicina CAS 56092-82-1, o PMA CAS 16561-29-8, a tapsigargina CAS 67526-95-8 e o (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4.

Os activadores químicos do Olr690 podem influenciar a atividade desta proteína através de várias vias bioquímicas. A forskolina, um conhecido ativador da adenilil ciclase, aumenta os níveis intracelulares de cAMP, que por sua vez pode ativar a proteína quinase A (PKA). Sabe-se que a PKA fosforila várias proteínas, e esta fosforilação pode levar à ativação do Olr690. Do mesmo modo, a ionomicina aumenta os níveis de cálcio intracelular, o que pode desencadear a ativação de cinases dependentes do cálcio. Estas cinases são capazes de fosforilar o Olr690, activando-o assim. O PMA, ou forbol 12-miristato 13-acetato, é outro ativador potente que estimula diretamente a proteína quinase C (PKC). Após a ativação, a PKC pode fosforilar o Olr690, levando à sua ativação. A tapsigargina actua inibindo a bomba SERCA, provocando um aumento dos níveis de cálcio citosólico. Este aumento pode estimular as cinases que também podem fosforilar e ativar o Olr690.

Continuando a exploração dos activadores químicos, o BAY K8644 tem como alvo os canais de cálcio do tipo L para promover o influxo de cálcio, potencialmente levando à ativação de cinases que fosforilam o Olr690. O piritionato de zinco aumenta a concentração intracelular de zinco, que é conhecido por influenciar várias vias de sinalização e pode ativar cinases que poderiam fosforilar o Olr690, levando à sua ativação. A ouabaína provoca indiretamente uma despolarização ao inibir a Na+/K+ ATPase, o que pode levar à ativação de cinases que podem fosforilar e ativar o Olr690. A veratridina, ao abrir os canais de sódio e causar despolarização, estimula vias que podem levar à ativação de cinases que fosforilam o Olr690. A anisomicina ativa as proteínas cinases activadas pelo stress, que também podem contribuir para a fosforilação e subsequente ativação do Olr690. O ácido ocadaico e a calicilina A inibem as proteínas fosfatases, resultando na fosforilação e ativação prolongadas das proteínas alvo, que podem incluir o Olr690. Por último, o H-89, embora seja conhecido principalmente como um inibidor da PKA, pode, paradoxalmente, levar à ativação compensatória de cinases alternativas que podem contribuir para a fosforilação e ativação do Olr690. Estes produtos químicos, através dos seus mecanismos distintos, convergem todos para o resultado comum da ativação do Olr690 através da fosforilação.