Olr160 Ativadores

Os activadores comuns do Olr160 incluem, mas não estão limitados a Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, Thapsigargin CAS 67526-95-8 e Okadaic Acid CAS 78111-17-8.

Os activadores químicos da Olr160 incluem uma variedade de compostos que podem iniciar uma cascata de eventos bioquímicos que resultam na ativação desta proteína. A forskolina, por exemplo, pode ativar a adenilato ciclase, que aumenta os níveis de cAMP na célula. O AMPc elevado pode ativar a proteína quinase A (PKA), que é conhecida por fosforilar proteínas alvo como a Olr160, resultando na sua ativação. Do mesmo modo, o 12-miristato-13-acetato de forbol (PMA) ativa diretamente a proteína quinase C (PKC), outra quinase que pode fosforilar o Olr160 e estimular a sua função. Além disso, a isonomicina pode aumentar os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar cinases dependentes do cálcio, proporcionando outra via para a ativação do Olr160 através da fosforilação. A tapsigargina tem uma função semelhante ao inibir a bomba SERCA, aumentando assim o cálcio citosólico e activando subsequentemente as cinases que podem fosforilar o Olr160.

Além disso, o ácido ocadaico pode impedir a desfosforilação do Olr160, inibindo as proteínas fosfatases 1 e 2A, que, de outro modo, neutralizariam a fosforilação, um mecanismo regulador fundamental para a ativação das proteínas. A anisomicina actua através da via MAPK/ERK, que inclui uma série de cinases capazes de fosforilar e ativar o Olr160. A calicilina A também inibe as proteínas fosfatases, levando a um aumento da forma fosforilada e, portanto, ativa, do Olr160. O composto 1,2-Dioctanoil-sn-glicerol (DiC8) ativa a PKC, que pode então ativar o Olr160. A bisindolilmaleimida I, embora seja um inibidor da PKC, pode levar à ativação de vias alternativas que podem compensar a ativação do Olr160. O H-89, um inibidor da PKA, pode igualmente induzir a ativação de cinases compensatórias que fosforilam o Olr160. O dibutiril-AMP, um análogo do AMPc permeável às células, pode ativar diretamente a PKA, que depois ativa o Olr160 através da fosforilação. Por último, o A23187, um ionóforo de cálcio, aumenta o cálcio intracelular, activando assim cinases que podem fosforilar e ativar o Olr160, demonstrando as diversas vias, embora interligadas, que podem levar à ativação funcional desta proteína.