Olr1590 Ativadores

Os activadores comuns do Olr1590 incluem, mas não estão limitados a A23187 CAS 52665-69-7, Ionomicina CAS 56092-82-1, Forskolin CAS 66575-29-9, Dibutiril-cAMP CAS 16980-89-5 e PMA CAS 16561-29-8.

Os activadores químicos do Olr1590 podem exercer a sua influência através de várias vias e mecanismos de sinalização intracelular. O ionóforo de cálcio A23187 e a ionomicina são ambos capazes de aumentar as concentrações de cálcio intracelular, que é um mecanismo de sinalização comum que ativa uma miríade de proteínas, incluindo o Olr1590. A elevação dos níveis de cálcio no interior da célula pode desencadear uma cascata de acontecimentos que conduzem à ativação direta do Olr1590 se este for sensível ao cálcio. Do mesmo modo, a tapsigargina, ao inibir a bomba SERCA, perturba a homeostase do cálcio, resultando num aumento do cálcio citosólico que também pode facilitar a ativação do Olr1590. Por outro lado, a forskolina e o Dibutiril-CAMP aumentam os níveis intracelulares de AMPc, que por sua vez activam a proteína quinase A (PKA). A PKA activada pode então fosforilar o Olr1590, assumindo que o Olr1590 é um substrato para a PKA, levando à sua ativação.

Continuando com este tema, o 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) e o 1,2-Dioctanoil-sn-glicerol (DiC8) são activadores da proteína quinase C (PKC), outra quinase que pode fosforilar e, assim, ativar o Olr1590 se este for um substrato da PKC. Além disso, a Calicilina A e o Ácido Okadaico funcionam como inibidores da proteína fosfatase. Ao inibir estas fosfatases, estes compostos podem impedir a desfosforilação do Olr1590, mantendo-o assim num estado ativado. A anisomicina ativa a via MAPK/ERK, o que poderia levar à ativação do Olr1590 através da fosforilação, se o Olr1590 fizer parte desta via de sinalização. Por último, a bisindolilmaleimida I e o H-89 actuam como inibidores de determinadas isoformas de PKC e PKA, respetivamente, mas estas inibições podem levar à ativação compensatória de cinases alternativas que podem visar e ativar o Olr1590 através de mecanismos mediados por fosforilação. Cada uma destas substâncias químicas, através das suas acções únicas em diferentes processos celulares, assegura a ativação do Olr1590, desde que este responda às alterações que induzem na célula.