Olr157 Ativadores

Os activadores comuns do Olr157 incluem, mas não estão limitados a A23187 CAS 52665-69-7, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Dibutiril-cAMP CAS 16980-89-5 e Ionomycin CAS 56092-82-1.

Os activadores químicos de Olr157 incluem uma variedade de compostos que iniciam cascatas de sinalização intracelular que resultam na ativação desta proteína. O ionóforo de cálcio A23187 e a ionomicina, por exemplo, aumentam diretamente os níveis de cálcio intracelular, o que, por sua vez, pode ativar as proteínas quinases dependentes do cálcio. Estas cinases têm a capacidade de fosforilar Olr157, levando à sua ativação. Do mesmo modo, a tapsigargina, ao inibir a bomba SERCA, conduz a um aumento do cálcio citosólico, que também pode resultar na ativação de Olr157 através da ação de cinases dependentes do cálcio. Outro modo de ativação envolve a elevação dos níveis de AMPc no interior da célula. A forskolina e o dibutiril-AMP (db-cAMP) aumentam as concentrações de cAMP, que por sua vez activam a proteína quinase A (PKA). A PKA tem então a capacidade de fosforilar Olr157, activando assim a proteína.

Além destes, activadores como o 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) e o 1,2-Dioctanoil-sn-glicerol (DiC8) têm como alvo a proteína quinase C (PKC). A ativação da PKC por estes compostos pode levar à fosforilação e subsequente ativação do Olr157. Além disso, a Calicilina A e o Ácido Okadaico funcionam através da inibição das proteínas fosfatases, que normalmente actuam para desfosforilar as proteínas. A inibição destas fosfatases pode resultar num aumento líquido do Olr157 fosforilado, promovendo assim a sua ativação. Do mesmo modo, a anisomicina ativa a via MAPK/ERK, que pode levar à fosforilação e ativação do Olr157. Por último, a bisindolilmaleimida I, embora seja vulgarmente conhecida como um inibidor da PKC, pode ativar cinases alternativas capazes de fosforilar o Olr157. O H-89, um inibidor da PKA, pode também contribuir indiretamente para a ativação do Olr157 através da ativação compensatória de cinases alternativas.