Olr14 Ativadores

Os activadores comuns do Olr14 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a isonomia CAS 56092-82-1, a tapsigargina CAS 67526-95-8 e o PMA CAS 16561-29-8.

Os activadores químicos do Olr1404 podem ser categorizados com base nas vias de sinalização que influenciam, resultando na ativação da proteína. A forskolina, um diterpeno, interage diretamente com a adenilato ciclase e ativa-a, catalisando a conversão de ATP em cAMP. Níveis elevados de AMPc podem ativar a proteína quinase A (PKA), que depois fosforila proteínas alvo como a Olr1404, levando à sua ativação. O isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico sintético, aumenta de forma semelhante os níveis de AMPc na célula, activando indiretamente a PKA e, subsequentemente, o Olr1404. A ionomicina, um ionóforo de cálcio, aumenta diretamente os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar as cinases dependentes do cálcio. Estas cinases são capazes de fosforilar o Olr1404, activando-o assim. A tapsigargina, outro composto, aumenta indiretamente o cálcio intracelular inibindo a Ca2+ ATPase do retículo sarcoplasmático/endoplasmático (SERCA), e este aumento do cálcio pode ativar o Olr1404 através das mesmas cinases dependentes do cálcio.

O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA), um diéster do forbol, funciona como ativador da proteína quinase C (PKC) que fosforila uma variedade de proteínas, incluindo o Olr1404. O BAY K8644, como agonista dos canais de cálcio do tipo L, aumenta o influxo de cálcio e ativa processos dependentes do cálcio que podem levar à ativação do Olr1404. O sulfato de zinco pode servir de cofator para várias cinases, facilitando potencialmente a fosforilação e a ativação do Olr1404. A anandamida, ao ativar os receptores canabinóides, pode iniciar uma cascata de eventos de sinalização intracelular que culminam na ativação do Olr1404. O IBMX, um inibidor não específico das fosfodiesterases, impede a degradação do AMPc, mantendo assim o seu nível na célula e aumentando a atividade da PKA, que por sua vez pode fosforilar e ativar o Olr1404. O FPL 64176 aumenta a atividade dos canais de cálcio, conduzindo a uma elevação do cálcio intracelular e à ativação do Olr1404 através de vias de sinalização mediadas pelo cálcio. O A23187, também conhecido por Calcimicina, transporta iões de cálcio através das membranas celulares, aumentando diretamente a concentração de cálcio intracelular, o que pode ativar o Olr1404 através da ação de cinases dependentes do cálcio. Cada um destes produtos químicos, ao influenciar vias celulares distintas, contribui para a ativação do Olr1404 através de uma série de eventos intracelulares.