Olr1331 Ativadores

Os activadores comuns do Olr1331 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, o PMA CAS 16561-29-8, a isonomicina CAS 56092-82-1 e a tapsigargina CAS 67526-95-8.

Os activadores químicos do Olr1331 podem influenciar a atividade da proteína através de vários mecanismos bioquímicos que envolvem a fosforilação direta ou alterações nas cascatas de sinalização celular que levam à ativação da proteína. A forskolina pode ativar a adenilato ciclase, que aumenta os níveis de AMP cíclico (cAMP) na célula. Este aumento de AMPc pode então ativar a proteína quinase A (PKA), uma quinase que pode fosforilar uma vasta gama de alvos, o que inclui o potencial para fosforilar e ativar Olr1331. Do mesmo modo, o isoproterenol actua sobre os receptores beta-adrenérgicos, o que também leva a uma elevação do AMPc e à subsequente ativação da PKA, que pode então fosforilar e ativar o Olr1331. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) ativa diretamente a proteína quinase C (PKC), que pode ter como alvo a fosforilação e a ativação do Olr1331 se este se encontrar no perfil de substrato da PKC.

Além disso, a isonomicina, ao aumentar a concentração intracelular de cálcio, pode ativar cinases dependentes do cálcio que, por sua vez, têm o potencial de fosforilar e ativar o Olr1331. A tapsigargina, através da inibição da bomba SERCA, aumenta os níveis de cálcio citosólico, o que também pode desencadear cinases para fosforilar e ativar o Olr1331. O BAY K8644 estimula os canais de cálcio do tipo L, levando a um aumento do influxo de cálcio que pode ativar a sinalização dependente do cálcio e potencialmente o Olr1331. O sulfato de zinco, como cofator, pode aumentar a atividade de enzimas que podem ser responsáveis pela ativação do Olr1331. A anandamida ativa os receptores canabinóides que estão acoplados a vias de sinalização intracelular, levando possivelmente à ativação de cinases que fosforilam o Olr1331. O Dibutiril AMPc, um análogo do AMPc, ativa diretamente a PKA, que também pode ter como alvo a fosforilação do Olr1331. O IBMX actua inibindo as fosfodiesterases, aumentando assim os níveis de cAMP e activando a PKA, que pode fosforilar o Olr1331. O FPL 64176 ativa os canais de cálcio, podendo assim ativar cinases que fosforilam e activam o Olr1331. Por último, o A23187 (Calcimycin) é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar cinases que fosforilam e levam à ativação do Olr1331. Cada uma destas substâncias químicas, através das suas diversas acções nas vias de sinalização celular, pode levar à ativação do Olr1331, promovendo um ambiente que favorece a sua fosforilação e consequente ativação.