Olr1323 Ativadores

Os activadores comuns do Olr1323 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a isonomicina CAS 56092-82-1, a tapsigargina CAS 67526-95-8 e o PMA CAS 16561-29-8.

Os activadores químicos da Olr1323 incluem uma gama de compostos que podem iniciar uma cascata de eventos intracelulares que conduzem à ativação desta proteína. A forskolina é conhecida pela sua capacidade de ativar diretamente a adenilato ciclase, que, por sua vez, aumenta a concentração de AMP cíclico (cAMP) na célula. Os níveis elevados de AMPc podem ativar a proteína quinase A (PKA), que é capaz de fosforilar a Olr1323, activando-a assim. Do mesmo modo, o isoproterenol actua ligando-se aos receptores beta-adrenérgicos, o que também leva a um aumento do AMPc e à subsequente ativação da PKA, resultando na fosforilação e ativação do Olr1323. A ionomicina actua de forma diferente, aumentando os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar o Olr1323 através de várias cinases dependentes do cálcio que respondem a essas alterações iónicas. A tapsigargina contribui para esta ativação mediada pelo cálcio, inibindo a bomba SERCA, o que leva a um aumento dos níveis de cálcio citosólico, que, por sua vez, pode ativar o Olr1323 através de cinases semelhantes que respondem ao cálcio.

No domínio da proteína quinase C (PKC), o 12-miristato-13-acetato de forbol (PMA) é um ativador conhecido. A PKC, uma vez activada pelo PMA, pode fosforilar e, assim, ativar o Olr1323. O BAY K8644 estimula os canais de cálcio do tipo L, provocando um aumento do influxo de cálcio, que é outra via através da qual o Olr1323 pode ser ativado por fosforilação dependente do cálcio. O sulfato de zinco é um cofator crucial para actividades enzimáticas que podem levar à fosforilação e ativação do Olr1323. A anandamida ativa os receptores canabinóides que estão acoplados a cinases capazes de fosforilar e ativar o Olr1323. O dibutiril AMPc, um análogo estável do AMPc, ativa diretamente a PKA, o que leva à ativação do Olr1323 por fosforilação. O IBMX funciona para manter os níveis de AMPc através da inibição das fosfodiesterases, facilitando indiretamente a ativação do Olr1323 através da PKA. O A23187, ou Calcimycin, é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular, activando novamente o Olr1323 através de cinases responsivas ao cálcio. Por último, o FPL 64176 ativa os canais de cálcio, aumentando o cálcio intracelular, que ativa o Olr1323 através da ação de cinases dependentes do cálcio, completando o conjunto de activadores químicos que podem regular a atividade do Olr1323 através de várias vias bioquímicas.