Olr1125 Ativadores

Os activadores comuns do Olr1125 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o PMA CAS 16561-29-8, a isonomia CAS 56092-82-1 e a tapsigargina CAS 67526-95-8.

Os activadores químicos do Olr1125 podem exercer a sua influência através de uma variedade de vias de sinalização intracelular. A forskolina, por exemplo, é um potente ativador da adenilato ciclase, que catalisa a conversão de ATP em AMP cíclico (cAMP). A elevação dos níveis de AMPc leva à ativação da proteína quinase A (PKA). Sabe-se que a PKA fosforila as proteínas alvo, que podem incluir o Olr1125, activando-o assim. Do mesmo modo, o isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico, também eleva a produção de AMPc, activando subsequentemente a PKA, que, por sua vez, pode fosforilar e ativar o Olr1125. O IBMX, um inibidor inespecífico das fosfodiesterases, impede a degradação do AMPc, mantendo a ativação da PKA, que continuaria a ativar o Olr1125 através da fosforilação.

Outros compostos actuam modulando os níveis de cálcio no interior da célula. A ionomicina, a tapsigargina, o A23187 e o BAY K8644 aumentam os níveis de cálcio intracelular, que activam as cinases dependentes do cálcio. Estas cinases podem então fosforilar o Olr1125, levando à sua ativação. A ionomicina actua como um ionóforo de cálcio, enquanto a tapsigargina inibe a Ca2+ ATPase do retículo sarcoplasmático/endoplasmático (SERCA), impedindo a recaptação de cálcio para o retículo sarcoplasmático/endoplasmático e aumentando assim os níveis de cálcio citosólico. O A23187, outro ionóforo de cálcio, transporta diretamente o cálcio através da membrana celular. O BAY K8644, por outro lado, estimula os canais de cálcio dependentes da voltagem, levando a um aumento do influxo de cálcio. A subsequente ativação de cinases por estes níveis elevados de cálcio pode levar à fosforilação e ativação de Olr1125. O sulfato de zinco contribui para este processo fornecendo iões de zinco, que podem atuar como moléculas de sinalização ou cofactores para as enzimas cinase que activam o Olr1125. Por último, a anandamida, através da sua interação com os receptores canabinóides, pode levar a um aumento dos níveis de cálcio e da atividade da quinase, culminando na ativação do Olr1125.