OCT1 Inibidores
Os inibidores comuns do OCT1 incluem, entre outros, a rifampicina CAS 13292-46-1, o verapamil CAS 52-53-9, a quinina CAS 130-95-0, o imatinib CAS 152459-95-5 e a 1-amantilamina CAS 768-94-5.
O transportador de catiões orgânicos 1 (OCT1) desempenha um papel fundamental na absorção e distribuição celular de uma vasta gama de compostos endógenos, como os neurotransmissores, e de substâncias exógenas, incluindo fármacos e toxinas. Localizado principalmente no fígado, nos rins e no intestino, o OCT1 funciona como um regulador-chave da concentração intracelular de moléculas catiónicas, influenciando assim a sua disponibilidade sistémica, o seu metabolismo e a sua excreção. Este transportador funciona através de um mecanismo de difusão facilitada, baseando-se no gradiente eletroquímico através da membrana celular sem o gasto direto de ATP. A atividade do OCT1 é crucial para a manutenção da homeostase dos catiões orgânicos no organismo e para a modulação da farmacocinética de vários fármacos, o que realça a sua importância tanto na fisiologia como na farmacologia.
A inibição da OCT1 pode ter um impacto profundo na captação celular e na disposição sistémica dos seus substratos, levando a alterações nos seus perfis de eficácia e toxicidade. A inibição pode ocorrer através de vários mecanismos, incluindo a ligação competitiva, em que os inibidores se ligam aos locais de reconhecimento do substrato do transportador, impedindo o acesso de substratos endógenos ou exógenos. Além disso, mecanismos não competitivos, como a modulação alostérica, podem alterar a conformação do transportador, reduzindo a sua atividade sem bloquear diretamente o local de ligação do substrato. As vias de regulação que envolvem a fosforilação ou a ubiquitinação também podem modular os níveis de expressão e a localização celular do OCT1, influenciando indiretamente a sua atividade de transporte.
Items 1 to 10 of 12 total
Mostrar:
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
A rifampicina inibe o OCT1 indiretamente através da ativação do recetor X de pregnano (PXR), o que leva à indução do CYP3A4. O aumento da atividade do CYP3A4 metaboliza substâncias endógenas que, de outro modo, inibiriam o OCT1, atenuando indiretamente a sua inibição. T | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
O verapamil inibe diretamente o OCT1 competindo pelos locais de ligação, reduzindo assim a ligação e a captação do seu substrato. Esta inibição direta mostra a natureza competitiva da ligação do substrato ao OCT1, oferecendo conhecimentos sobre os aspectos estruturais das interações com pequenas moléculas. | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $77.00 $102.00 $163.00 $347.00 $561.00 | 1 | |
A quinina inibe diretamente a OCT1 ao competir pelos locais de ligação, impedindo a ligação e a absorção do substrato. Esta inibição direta sublinha a dinâmica competitiva da ligação do substrato ao OCT1, fornecendo informações sobre os aspectos estruturais das interações com pequenas moléculas. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
O imatinib inibe diretamente o OCT1 através da interação com os seus locais de ligação ao substrato, levando à redução da captação do substrato. Esta inibição direta realça as interações moleculares específicas que podem modular a atividade do OCT1, oferecendo uma perspetiva sobre o potencial das terapêuticas específicas para influenciar a sua função. | ||||||
1-Adamantylamine | 768-94-5 | sc-251475 sc-251475A | 1 g 25 g | $38.00 $144.00 | ||
A amantadina inibe diretamente a OCT1 ao interferir com a ligação do substrato, resultando numa redução da captação. Esta inibição direta exemplifica o impacto de pequenas moléculas nas bolsas de ligação ao substrato do OCT1, oferecendo uma perspetiva dos determinantes estruturais da inibição. | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | $62.00 $86.00 | 1 | |
A cimetidina inibe diretamente a OCT1 ao competir pela ligação do substrato, conduzindo a uma diminuição da captação do mesmo. Esta inibição direta lança luz sobre a dinâmica competitiva das interações do substrato com a OCT1, fornecendo informações sobre os aspectos estruturais da inibição. | ||||||
Mepyramine maleate | 59-33-6 | sc-203629 sc-203629A | 100 mg 1 g | $65.00 $220.00 | 1 | |
O maleato de mepiramina inibe diretamente o OCT1, interferindo com a ligação do substrato, o que resulta numa redução da captação do substrato. Esta inibição direta exemplifica o impacto de pequenas moléculas nas bolsas de ligação ao substrato da OCT1, oferecendo uma perspetiva dos determinantes estruturais da inibição. | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | $66.00 $158.00 $204.00 $707.00 $3334.00 | 4 | |
A trimetoprima inibe diretamente a OCT1, competindo pela ligação ao substrato, o que leva a uma redução da captação do mesmo. Esta inibição direta realça a dinâmica competitiva das interações do substrato com o OCT1, fornecendo informações sobre os aspectos estruturais da inibição. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
A clorpromazina inibe diretamente a OCT1 ao interferir com a ligação ao substrato, resultando numa redução da captação do substrato. Esta inibição direta exemplifica o impacto de pequenas moléculas nas bolsas de ligação ao substrato da OCT1, oferecendo uma perspetiva dos determinantes estruturais da inibição. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
O propranolol inibe diretamente a OCT1, competindo pela ligação ao substrato, o que leva a uma redução da captação do mesmo. Esta inibição direta mostra a dinâmica competitiva das interações do substrato com OCT1, fornecendo informações sobre os aspectos estruturais da inibição. | ||||||