Os activadores NYD-SP18 pertencem a uma classe química de compostos que interagem com sistemas biológicos de uma forma altamente específica. O próprio nome indica uma abordagem direcionada, em que NYD-SP18 se refere provavelmente a uma determinada proteína ou via molecular que estes activadores influenciam. A designação activada no nome do composto sugere que estes químicos não se limitam a ligar ao seu alvo, mas induzem também uma alteração ativa na sua função, resultando tipicamente no suprarregulado ou no aumento da atividade biológica do alvo. As estruturas moleculares precisas dos activados NYD-SP18 seriam caracterizadas por um conjunto de grupos funcionais que lhes permitem envolver-se com os seus alvos específicos com elevada afinidade e seletividade. Estes grupos funcionais estão muitas vezes dispostos numa configuração tridimensional complementar ao sítio ativo ou ao sítio alostérico da molécula alvo, tal como uma chave que se encaixa numa fechadura. O desenvolvimento e a caraterização dos activadores NYD-SP18 teriam provavelmente envolvido uma compreensão sofisticada da dinâmica molecular e da bioquímica do alvo NYD-SP18. Os investigadores no domínio da biologia química e da química medicinal utilizariam uma série de técnicas, como a triagem de alto rendimento, a modelação computacional e os estudos de relação estrutura-atividade (SAR) para identificar e otimizar esses activadores. Através de ciclos iterativos de conceção, síntese e teste, as propriedades químicas dos activadores NYD-SP18 são afinadas para maximizar a sua interação com o alvo. Essas propriedades incluem a solubilidade, a estabilidade e a capacidade de atravessar as membranas celulares, que são cruciais para a interação do composto com os seus alvos intracelulares. Além disso, os comportamentos físicos e químicos destes activadores, tais como a sua farmacocinética e vias metabólicas, seriam de interesse para os químicos que se esforçam por compreender e prever como estes compostos se comportam em diferentes ambientes.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilato ciclase, aumentando os níveis intracelulares de cAMP. O AMPc elevado ativa a PKA (proteína quinase A), que pode então fosforilar proteínas que influenciam a atividade funcional do NYD-SP18, alterando o seu estado de fosforilação. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular. O cálcio elevado pode ativar proteínas cinases e fosfatases dependentes do cálcio, aumentando potencialmente o estado de fosforilação e a atividade do NYD-SP18. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um análogo do diacilglicerol que ativa a proteína quinase C (PKC). A fosforilação mediada pela PKC pode modificar várias proteínas e pode aumentar a atividade funcional do NYD-SP18 através de mecanismos dependentes da fosforilação. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
O 8-Bromo-cAMP é um análogo do cAMP permeável às células que ativa a PKA. A ativação da PKA pode levar a alterações na fosforilação e ao aumento funcional do NYD-SP18. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
O ácido ocadaico é um potente inibidor das proteínas fosfatases 1 e 2A, que pode aumentar o estado de fosforilação das proteínas ao impedir a desfosforilação. Isto poderia indiretamente aumentar a fosforilação e a atividade do NYD-SP18. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A calcimicina é um ionóforo de cálcio que aumenta a concentração intracelular de cálcio, activando assim as cinases dependentes do cálcio que poderiam aumentar a atividade funcional da NYD-SP18 através da fosforilação. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
A anisomicina é um inibidor da síntese proteica que também pode ativar a sinalização JNK (c-Jun N-terminal kinase). A ativação da JNK poderia modular a atividade do NYD-SP18 indiretamente através da fosforilação de proteínas associadas ou de cascatas de sinalização. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
A calmodulina é uma proteína mensageira de ligação ao cálcio que ativa várias cinases e enzimas. Antagonistas como o W-7 podem alterar a atividade da calmodulina, o que pode afetar a atividade funcional do NYD-SP18 através de alterações nas vias de sinalização do cálcio. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
A bisindolilmaleimida I é um inibidor específico da PKC. Ao inibir a PKC, este composto pode alterar o equilíbrio dos estados de fosforilação na célula, levando potencialmente a um aumento da atividade da NYD-SP18 através de mecanismos de sinalização compensatórios. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor da MEK1/2, que se encontra a montante da via da ERK. Ao inibir a MEK, o U0126 pode levar a alterações na via da ERK, afectando possivelmente outras vias de sinalização que aumentam a atividade do NYD-SP18. | ||||||