Nsg2 Inibidores

Os inibidores comuns de Nsg2 incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, Chelerythrine CAS 34316-15-9, Gö 6983 CAS 133053-19-7, LY 294002 CAS 154447-36-6 e U-0126 CAS 109511-58-2.

Os inibidores químicos da Nsg2 podem afetar a sua função através de várias vias moleculares, visando diferentes enzimas que regulam a sua atividade. A esturosporina actua como um inibidor da proteína cinase de largo espetro, o que significa que pode inibir uma vasta gama de cinases de que a Nsg2 pode depender para a sua ativação ou estabilidade na célula. Da mesma forma, a queleritrina, o Go6983 e a bisindolilmaleimida I têm como alvo específico a proteína quinase C (PKC), uma família de quinases que estão potencialmente envolvidas na fosforilação e subsequente ativação da Nsg2. Ao impedir a atividade da PKC, estes inibidores podem diminuir diretamente a atividade funcional da Nsg2. O LY294002 e a Wortmannin têm ambos como alvo as fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), que estão implicadas em múltiplas vias de sinalização. A inibição da PI3K por estes produtos químicos pode suprimir a ativação de alvos a jusante que podem incluir a Nsg2, reduzindo assim indiretamente a sua atividade.

Para além destes, existem inibidores que têm como alvo a via da proteína quinase activada por mitogénio (MAPK), que é outra via reguladora da qual a Nsg2 pode fazer parte. O U0126 e o PD98059 são dois desses inibidores que inibem especificamente a MEK1/2, que é um ativador a montante das cinases reguladas por sinais extracelulares (ERK). A inibição da MEK por estes produtos químicos pode levar à diminuição da ativação da ERK e dos subsequentes alvos a jusante, incluindo potencialmente a Nsg2. As cinases JNK e p38 MAP também fazem parte da família MAPK e a sua inibição por SP600125, SB203580 e PD169316 também pode levar à diminuição da atividade da Nsg2. Estes inibidores podem perturbar a cascata de sinalização que leva à ativação de vias de resposta ao stress, que podem envolver a Nsg2. Por último, o PP2, como inibidor da quinase da família Src, pode inibir a atividade das quinases da família Src, que são conhecidas por regular várias vias de sinalização. A inibição destas cinases pode reduzir a atividade funcional da Nsg2 devido ao potencial envolvimento das cinases da família Src na sua regulação. Através destes diversos mecanismos, cada inibidor químico pode contribuir para a modulação da atividade da Nsg2 na célula.