nPKC θ Inibidores
Os inibidores comuns da nPKC θ incluem, entre outros, a Sotrastaurina CAS 425637-18-9, a Bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, o Gö 6983 CAS 133053-19-7, o Gö 6976 CAS 136194-77-9 e a Rottlerina CAS 82-08-6.
Os inibidores nPKC θ (nova proteína quinase C theta) representam uma classe de compostos químicos concebidos para visar e inibir seletivamente a atividade da isoforma da proteína quinase C theta. As enzimas da proteína quinase C (PKC) são uma família de serina/treonina quinases que desempenham um papel fundamental na sinalização e regulação celular. Entre as várias isoformas da PKC, a nPKC θ distingue-se pelo seu envolvimento específico nas respostas imunitárias e na inflamação. Consequentemente, o desenvolvimento de inibidores da nPKC θ tem atraído uma atenção significativa no domínio da farmacologia molecular e da descoberta de medicamentos.
Estes inibidores são caracterizados pela sua capacidade de interagir com o local ativo da nPKC θ e impedir a sua função enzimática. Esta inibição pode ocorrer através de vários mecanismos, incluindo a ligação competitiva ao local de ligação do ATP, a regulação alostérica ou a interferência no reconhecimento do substrato da quinase. A lógica subjacente à seleção da nPKC θ reside no seu papel significativo na ativação das células imunitárias, em particular nos linfócitos T. Ao inibir seletivamente esta isoforma, os investigadores pretendem modular as respostas imunitárias sem afetar outras isoformas da PKC, que têm funções distintas em vários processos celulares. O desenvolvimento de inibidores da nPKC θ é promissor para uma série de aplicações potenciais, especialmente no contexto de doenças auto-imunes, doenças inflamatórias e cancro, em que a desregulação do sistema imunitário desempenha um papel significativo.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
A sotrastaurina é um inibidor pan-PKC, o que significa que inibe múltiplas isoformas de PKC. A sua inibição baseia-se na competição com o ATP pela ligação ao domínio catalítico da PKC. Dado que a nPKCθ é um membro da família PKC, a sotrastaurina pode inibir a nPKCθ bloqueando o seu local de ligação ao ATP. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Trata-se de um inibidor competitivo da PKC com o ATP, comummente utilizado. Ao competir com o ATP pelo local catalítico da quinase, o BIM impede a atividade de fosforilação de várias isoformas da PKC, incluindo a nPKCθ. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Inibidor de largo espetro da PKC. Afecta várias isoformas de PKC ao competir com o ATP pela ligação, impedindo assim a quinase de transferir grupos fosfato para os seus substratos. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Embora seja conhecido principalmente como um inibidor da cPKC, o seu mecanismo envolve a inibição competitiva do ATP, que também pode afetar a nPKCθ. | ||||||
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
Historicamente considerado como um inibidor específico da PKC-delta, o mecanismo exato da inibição da Rottlerina ainda está em debate. Considera-se que é um inibidor competitivo da ATP, mas também pode perturbar a conformação da PKC ou a sua interação com os substratos. | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | $254.00 $600.00 $1687.00 | 3 | |
A Enzastaurina é principalmente um inibidor da PKCβ, mas actua também de forma competitiva com o ATP. Embora o seu alvo principal seja a PKCβ, a sua ampla ação nas isoformas da PKC significa que também pode inibir a nPKCθ. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Um inibidor potente e não seletivo da quinase. A estaurosporina tem uma vasta gama de alvos de cinase porque pode competir eficazmente com o ATP pela ligação ao local catalítico da cinase. A sua potente inibição das isoformas de PKC, incluindo a nPKCθ, resulta desta ação competitiva com o ATP. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
Derivada de plantas, a queleritrina actua como inibidor da PKC ao intercalar-se na bolsa de ligação ao ATP da quinase. Isto impede a ligação do ATP e inibe subsequentemente a atividade de fosforilação das isoformas da PKC, incluindo a nPKCθ. | ||||||