NOS3 Inibidores
Os inibidores comuns da NOS3 incluem, entre outros, o éster metílico da L-NG-Nitroarginina (L-NAME) CAS 51298-62-5, TRIM CAS 25371-96-4, 4-Picolina CAS 108-89-4 e 3-Bromo-7-nitroindazol CAS 74209-34-0.
Os inibidores da NOS3, também conhecidos como inibidores da óxido nítrico sintase 3, pertencem a uma classe significativa de moléculas que têm como alvo uma enzima específica conhecida como óxido nítrico sintase 3, abreviada como NOS3. As óxido nítrico sintases são enzimas responsáveis por catalisar a conversão do aminoácido L-arginina em óxido nítrico (NO) e L-citrulina. A NOS3, em particular, encontra-se principalmente nas células endoteliais, que revestem as paredes internas dos vasos sanguíneos. A inibição da atividade da NOS3 por inibidores da NOS3 conduz a uma redução da produção de óxido nítrico nas células endoteliais. Estruturalmente, os inibidores da NOS3 apresentam composições químicas e grupos funcionais diversos, mas todos partilham a caraterística comum de interferir com a atividade enzimática da NOS3.
Ao visar a NOS3, estes inibidores interrompem a conversão enzimática da L-arginina em óxido nítrico, afectando assim os processos fisiológicos que envolvem a sinalização do óxido nítrico. O óxido nítrico desempenha um papel crucial na vasodilatação, regulando o fluxo sanguíneo e mantendo a homeostase cardiovascular geral. Por conseguinte, os inibidores da NOS3 têm merecido uma atenção considerável em contextos de investigação devido às suas implicações na modulação destes processos fisiológicos. A investigação sobre os inibidores da NOS3 abrange várias estratégias químicas para conceber moléculas que possam inibir selectiva e potentemente a NOS3 sem afetar outras isoformas da óxido nítrico sintase. A exploração dos inibidores da NOS3 contribui para uma compreensão mais profunda dos complexos mecanismos reguladores que regem as vias de sinalização do óxido nítrico.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
Inibe irreversivelmente a nNOS ligando-se ao grupo heme da enzima, impedindo a síntese de NO. | ||||||
L-NG-Monomethylarginine, Acetate Salt (L-NMMA) | 53308-83-1 | sc-200739 sc-200739A sc-200739B sc-200739C | 25 mg 100 mg 1 g 100 g | $73.00 $224.00 $663.00 $39586.00 | 3 | |
O sal de acetato de L-NG-Monometilarginina inibe seletivamente a NOS3 ao imitar o substrato L-arginina, levando a uma ligação competitiva no local ativo da enzima. A sua estrutura única permite interações específicas de ligação de hidrogénio com resíduos de aminoácidos essenciais, alterando a conformação da enzima. Esta modulação pode ter um impacto significativo na produção de óxido nítrico, influenciando as vias de sinalização subsequentes. Além disso, a porção de acetato pode aumentar a solubilidade, afectando a biodisponibilidade em vários ambientes. | ||||||
Diphenyleneiodonium chloride | 4673-26-1 | sc-202584E sc-202584 sc-202584D sc-202584A sc-202584B sc-202584C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $148.00 $133.00 $311.00 $397.00 $925.00 $1801.00 | 24 | |
O cloreto de difenileneiodónio actua como um potente inibidor da NOS3 através da sua capacidade de formar ligações covalentes com grupos tiol na enzima, levando a uma modificação irreversível. Esta interação perturba o local ativo da enzima, impedindo a sua função catalítica. O átomo de iodo exclusivo do composto, que retira electrões, aumenta a sua electrofilicidade, facilitando a cinética de reação rápida. Além disso, a sua estrutura planar permite interações de empilhamento eficazes com resíduos aromáticos, influenciando a dinâmica e a estabilidade das proteínas. | ||||||
S-Methyl-L thiocitrulline, Dihydrochloride | 209589-59-3 | sc-3571 | 10 mg | $56.00 | 1 | |
O dicloridrato de S-metil-L-tiocitrulina modula seletivamente a atividade da NOS3 imitando as interações do substrato, competindo eficazmente pelos locais de ligação. A sua porção tiol-reactiva única promove modificações covalentes transitórias, alterando a conformação e a função da enzima. A estereoquímica distinta do composto aumenta a sua afinidade para o sítio ativo, enquanto as suas caraterísticas de solubilidade facilitam a difusão eficiente em sistemas biológicos. Esta interação de caraterísticas estruturais influencia a cinética da reação e a regulação da enzima. | ||||||
Gallotannin | 1401-55-4 | sc-202619 sc-202619A sc-202619B sc-202619C sc-202619D sc-202619E sc-202619F | 1 g 10 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg 5 kg | $25.00 $36.00 $66.00 $76.00 $229.00 $525.00 $964.00 | 12 | |
O galotanino exibe uma interação multifacetada com a NOS3, principalmente através da sua capacidade de formar ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas com resíduos de aminoácidos chave. A sua estrutura polifenólica permite a estabilização das conformações da enzima, influenciando a eficiência catalítica. Além disso, a capacidade do galotanino para quelatar iões metálicos pode modular o estado redox da enzima, influenciando ainda mais a sua atividade. A dinâmica de complexação e as propriedades de solubilidade do composto contribuem para o seu papel diferenciado nas vias enzimáticas. | ||||||
NG-Monoethyl-L-arginine TFA | sc-391814 sc-391814A | 10 mg 100 mg | $127.00 $209.00 | |||
O NG-Monoetil-L-arginina TFA actua como um inibidor seletivo da NOS3, envolvendo-se em interações electrostáticas específicas com o sítio ativo da enzima. A sua estrutura única facilita a formação de complexos transitórios, alterando a dinâmica conformacional da enzima e afectando a acessibilidade do substrato. A capacidade do composto para modular a produção de óxido nítrico é influenciada pela sua cinética de reação, que pode mudar com base no pH ambiental e na força iónica, destacando o seu papel intrincado nas vias de sinalização celular. | ||||||
Zinc Protoporphyrin-9 | 15442-64-5 | sc-200329 sc-200329A | 25 mg 100 mg | $76.00 $209.00 | 31 | |
A protoporfirina-9 de zinco funciona como um modulador da NOS3 ligando-se à bolsa heme da enzima, influenciando a sua atividade catalítica. Este composto apresenta uma química de coordenação única, estabilizando a estrutura da enzima e alterando a dinâmica da transferência de electrões. A sua presença pode alterar o estado redox do sítio ativo, influenciando a síntese de óxido nítrico. Além disso, as interações do composto com os ligandos circundantes podem afetar a sua reatividade, demonstrando o seu papel no ajuste fino das vias enzimáticas. | ||||||
Vinyl-L-NIO Hydrochloride | 728944-69-2 | sc-205541 sc-205541A sc-205541B | 5 mg 10 mg 25 mg | $59.00 $164.00 $275.00 | 2 | |
O Cloridrato de Vinil-L-NIO actua como um potente modulador da NOS3 através da sua capacidade única de formar ligações covalentes com resíduos de aminoácidos específicos dentro da enzima. Esta interação altera a conformação da enzima, aumentando a sua afinidade pelos substratos. A natureza electrofílica do composto facilita a cinética de reação rápida, promovendo a formação de intermediários reactivos. Além disso, as suas caraterísticas hidrofóbicas influenciam o microambiente da enzima, afectando potencialmente a acessibilidade do substrato e a eficiência catalítica. | ||||||
TRIM | 25371-96-4 | sc-200353 sc-200353A | 100 mg 500 mg | $95.00 $315.00 | ||
Inibe alostericamente a nNOS ligando-se a um sítio regulador, suprimindo a síntese de NO. | ||||||
S-(2-Aminoethyl)-ITU dihydrobromide | 56-10-0 | sc-202798 sc-202798A sc-202798B | 10 mg 100 mg 1 g | $20.00 $25.00 $30.00 | ||
O dihidrobrometo de S-(2-aminoetil)-ITU apresenta um mecanismo de ação distinto como modulador da NOS3 ao estabelecer interações não covalentes com resíduos de aminoácidos essenciais. Esta ligação estabiliza estados conformacionais específicos da enzima, influenciando assim a sua atividade catalítica. A natureza iónica do composto aumenta a solubilidade em ambientes aquosos, promovendo uma difusão eficaz para o local alvo. Além disso, as suas caraterísticas estruturais podem facilitar efeitos alostéricos únicos, modulando ainda mais a função enzimática. | ||||||