NOPAR Inibidores

Os inibidores NOPAR comuns incluem, entre outros, a triptolida CAS 38748-32-2, DRB CAS 53-85-0, α-Amanitina CAS 23109-05-9, cloridrato de flavopiridol CAS 131740-09-5 e (+/-)-JQ1.

Os inibidores NOPAR visam vários aspectos da regulação da transcrição e da remodelação da cromatina, sendo escolhidos com base no seu potencial para influenciar indiretamente a atividade do NOPAR ou as vias de transcrição associadas. O NOPAR, enquanto componente do complexo Mediator, desempenha um papel de ligação entre as proteínas reguladoras específicas do gene e a maquinaria da RNA polimerase II. Compostos como a Triptolida, DRB e α-Amanitina inibem a atividade da RNA polimerase II, afectando potencialmente os processos de transcrição em que o NOPAR está envolvido. Os inibidores da CDK, como o flavopiridol e o inibidor da histona acetiltransferase C646, também podem afetar a regulação da transcrição, influenciando potencialmente a função do NOPAR.

Os inibidores do bromodomínio BET (JQ1, I-BET151) e os inibidores da HDAC (ácido hidroxâmico da suberoilanilida, RGFP966) modulam as interacções entre os factores de transcrição e a cromatina, o que pode afetar indiretamente as vias relacionadas com os NOPAR. A rocaglamida e o KPT 330 afectam o início da tradução e a exportação nuclear, respetivamente, e as suas acções podem influenciar indiretamente a função do NOPAR no processo de transcrição. Estes compostos fornecem informações sobre potenciais mecanismos de modulação da função do NOPAR na regulação da transcrição de genes dependentes da RNA polimerase II, realçando a complexa interação entre factores de transcrição, RNA polimerase II e o complexo Mediator na regulação da expressão genética. A compreensão da forma como estes inibidores afectam os processos de transcrição pode oferecer pistas sobre o papel do NOPAR.