Os activadores NKHC1 são uma classe de compostos que melhoram a função da proteína NKHC1 através da manipulação das vias de sinalização celular, especificamente as que envolvem a proteína quinase C (PKC) e a adenilato ciclase/cAMP. Os activadores de uma proteína transportadora de iões, como a NKHC1, são substâncias químicas que aumentam a capacidade da proteína para mover iões através das membranas celulares. Os activadores directos podem ligar-se à proteína e induzir uma alteração conformacional que aumenta a sua afinidade pelos iões ou melhora o processo de translocação. Isto pode envolver a estabilização da forma ativa da proteína ou a sua preparação para um estado que seja mais eficaz para o transporte de iões.
Alguns activadores podem imitar os ligandos ou substratos naturais da NKHC1, ligando-se aos mesmos locais e desencadeando a atividade de transporte. No caso dos activadores alostéricos, a ligação ocorre num local diferente daquele em que os iões se ligam, mas, mesmo assim, resulta num aumento da atividade de transporte, quer tornando a proteína mais reactiva aos seus substratos, quer facilitando a transição da proteína para um estado ativo.
Os activadores indirectos influenciam a atividade da proteína sem se ligarem diretamente a ela. Podem atuar através da regulação positiva da expressão do gene NKHC1, levando à produção de mais proteínas transportadoras e, consequentemente, a uma maior capacidade de transporte. Em alternativa, podem interagir com vias de sinalização celular que modificam pós-traducionalmente o NKHC1, como a fosforilação, que é um mecanismo regulador comum para ativar os transportadores de iões. Ao potenciar a ação das cinases ou inibir as fosfatases que têm como alvo a NKHC1, estes activadores poderiam aumentar a atividade intrínseca da proteína.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um potente ativador da proteína quinase C (PKC), uma quinase conhecida por fosforilar várias proteínas cinesinas. Esta fosforilação poderia aumentar a função motora da NKHC1 e a sua capacidade de transportar cargas ao longo dos microtúbulos. | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
O DAG é um segundo mensageiro que ativa a PKC. Após a ativação, a PKC pode fosforilar o NKHC1, levando a um aumento da função motora e do transporte de carga ao longo dos microtúbulos. | ||||||
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $117.00 $444.00 | 1 | |
O OAG é um análogo do DAG, pelo que pode ativar a PKC. A PKC activada fosforila potencialmente o NKHC1, aumentando assim a sua função motora e o transporte de carga. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilato ciclase, levando a um aumento do AMPc. O aumento do AMPc pode ativar a PKA, que é conhecida por fosforilar várias proteínas cinesinas, aumentando assim potencialmente a função do NKHC1. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina pode ativar a PKC em concentrações nanomolares. A PKC activada potencialmente fosforila o NKHC1, levando a um aumento da função motora e do transporte de carga. | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
A briostatina 1 é um potente ativador da PKC. A PKC activada pode fosforilar o NKHC1, conduzindo a um reforço da função motora e do transporte de carga. | ||||||
Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | $90.00 $251.00 | 5 | |
O ácido zoledrónico pode inibir a farnesil difosfato sintase, levando à diminuição da prenilação de pequenas GTPases como Rab, Rho e Rac. Isto pode aumentar indiretamente a atividade do NKHC1, reduzindo a competição pela ligação aos microtúbulos. | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
A manumicina A inibe a farnesiltransferase, reduzindo a prenilação das pequenas GTPases. Isto pode aumentar indiretamente a atividade do NKHC1 ao reduzir a competição pela ligação aos microtúbulos. | ||||||
GGTI 298 | 1217457-86-7 | sc-361184 sc-361184A | 1 mg 5 mg | $189.00 $822.00 | 2 | |
O GGTI-298 é um inibidor da geranilgeraniltransferase. Impede a prenilação de pequenas GTPases, reduzindo potencialmente a competição pela ligação do NKHC1 aos microtúbulos. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K. Ao inibir a PI3K, reduz a sinalização Akt, que pode indiretamente aumentar a atividade do NKHC1 ao reduzir as fosforilações inibitórias. | ||||||