NC2α Ativadores

Os activadores NC2α comuns incluem, entre outros, o monofosfato de adenosina 3',5'-cíclico CAS 60-92-4, a forskolina CAS 66575-29-9, a PGE2 CAS 363-24-6, o IBMX CAS 28822-58-4 e o rolipram CAS 61413-54-5.

Os activadores NC2α consistem num conjunto de compostos químicos que podem aumentar a atividade funcional da NC2α, uma proteína envolvida principalmente na regulação do pH intracelular. Estes compostos exercem os seus efeitos principalmente através da manipulação da via de sinalização AMP cíclico (AMPc) - proteína quinase A (PKA). Certos compostos desta classe, como a forskolina, activam diretamente a adenilato ciclase para aumentar os níveis de AMPc intracelular. Outros, como a epinefrina, a norepinefrina, a dopamina, a histamina, o glucagon e a serotonina, aumentam os níveis de AMPc indiretamente, ligando-se aos respectivos receptores que estão acoplados positivamente à adenilato ciclase. O aumento dos níveis intracelulares de AMPc leva à ativação da PKA, que pode fosforilar e ativar o NC2α.

Outros compostos da classe dos activadores do NC2α, como o IBMX e o rolipram, impedem a degradação do AMPc através da inibição das fosfodiesterases, mantendo assim níveis elevados de AMPc intracelular que podem promover a ativação do NC2α. O ácido ocadaico, por outro lado, aumenta a atividade do NC2α ao impedir a sua desfosforilação e inativação. A ação destes diversos compostos converge para a via de sinalização cAMP-PKA, conduzindo, em última análise, a uma maior atividade funcional do NC2α. Em resumo, os activadores de NC2α, através de vários mecanismos, servem todos para regular o pH intracelular, melhorando a função de NC2α através da via de sinalização cAMP-PKA.