MuSK Ativadores

Os activadores MuSK comuns incluem, entre outros, Rapamicina CAS 53123-88-9, Adenosina 5'-Trifosfato, sal dissódico CAS 987-65-5, U-0126 CAS 109511-58-2, Forskolin CAS 66575-29-9 e Dibutiril-AMP CAS 16980-89-5.

Os activadores MuSK são uma classe de compostos que, direta ou indiretamente, aumentam a atividade funcional da proteína denominada cinase específica do músculo (MuSK). Estes compostos actuam através de diferentes vias para regular positivamente a ativação da MuSK. Alguns destes compostos, como a acetilcolina e a agrina, interagem diretamente com a MuSK ou com as suas proteínas associadas para desencadear a sua ativação. Por exemplo, a acetilcolina liga-se ao recetor da acetilcolina, iniciando assim uma cascata de sinalização que culmina na ativação da MuSK. Do mesmo modo, a Agrin liga-se à Lrp4, o que leva à ativação da MuSK.

Por outro lado, outros activadores da MuSK, como o U0126, a forskolina e o dibutiril-AMP, aumentam indiretamente a ativação da MuSK, modulando outras vias de sinalização que, em última análise, afectam a MuSK. Por exemplo, o U0126 inibe a MEK1/2, reduzindo assim a regulação do feedback negativo da MuSK pela ERK1/2. A forskolina e o Dibutiril-CAMP actuam aumentando os níveis de AMPc e activando diretamente a PKA, respetivamente, levando à fosforilação e ativação da MuSK. Outros compostos como a Estaurosporina e a Rapamicina inibem as proteínas cinases que regulam negativamente a MuSK, assegurando a sua ativação.