muscle FBPase Inibidores

Os inibidores comuns da FBPase muscular incluem, entre outros, o fosfato de adenosina (vitamina B8) CAS 61-19-8, o C75 (racémico) CAS 191282-48-1, o A-769662 CAS 844499-71-4, a 2-desoxi-D-glicose CAS 154-17-6 e o sal monopotássico do ácido fosfoenolpirúvico CAS 4265-07-0.

Os inibidores da frutose-1,6-bisfosfatase muscular (FBPase) constituem uma classe de compostos que modulam a atividade da FBPase muscular, uma enzima envolvida principalmente na gluconeogénese, a via metabólica responsável pela produção de glicose a partir de fontes não hidratos de carbono. A FBPase muscular desempenha um papel fundamental na regulação dos níveis de glicose, catalisando a hidrólise da frutose-1,6-bisfosfato em frutose-6-fosfato e fosfato inorgânico, que é uma das últimas etapas da via da gluconeogénese. A inibição da FBPase muscular afecta o equilíbrio entre a produção e a utilização de glucose no organismo.

A ação dos inibidores da FBPase muscular pode ser direta, em que as moléculas inibidoras se ligam ao local ativo ou aos locais alostéricos da enzima, reduzindo assim a sua atividade catalítica. Estes inibidores imitam frequentemente a estrutura dos substratos ou produtos naturais da enzima, bloqueando competitivamente o acesso ao local ativo, ou podem induzir alterações conformacionais que reduzem a afinidade da enzima pelos seus substratos. A inibição indireta pode ocorrer através da modulação das vias de sinalização que regulam a atividade ou a expressão da enzima. Por exemplo, certos inibidores podem interferir com os mecanismos de controlo da transcrição do gene da FBPase ou modificar as modificações pós-traducionais que afectam a estabilidade ou a atividade da enzima. A investigação sobre os inibidores da FBPase muscular é motivada pelo desejo de compreender a regulação do metabolismo da glucose em vários estados fisiológicos e fisiopatológicos. Através do estudo destes inibidores, os cientistas pretendem elucidar os intrincados mecanismos de controlo que regem a homeostase energética e a resposta das vias metabólicas a vários sinais intracelulares e extracelulares.