Mrgprx3 Inibidores

Os inibidores comuns da Mrgprx3 incluem, entre outros, a toxina da tosse convulsa (proteína activadora das ilhotas) CAS 70323-44-3, o propranolol CAS 525-66-6, a suramina de sódio CAS 129-46-4, o NF449 CAS 627034-85-9 e o YM 254890 CAS 568580-02-9.

A classe química designada por inibidores do MRGPRX3 refere-se a um conjunto diversificado de compostos que podem inibir indiretamente a atividade do recetor MRGPRX3. Estes compostos conseguem este objetivo visando os vários componentes da sinalização GPCR ou os processos celulares associados ao MRGPRX3. Por exemplo, a toxina da tosse convulsa e o GDPβS podem afetar a sinalização da proteína G de que o MRGPRX3 depende para propagar os seus efeitos no interior da célula.

Sabe-se que alguns destes produtos químicos, como o Propranolol e a Clozapina, interagem com múltiplos GPCR e, devido à sua natureza não selectiva, podem alterar a atividade do MRGPRX3, entre outros. O YM-254890 e o Tertiapin-Q visam partes específicas da via dos GPCR, com o YM-254890 a inibir a proteína Gq e o Tertiapin-Q a inibir os canais GIRK, podendo ambos modular as cascatas de sinalização relacionadas com o MRGPRX3. Compostos como a Suramina, o NF449, o PPADS, o MRS2500 e o Reactive Blue 2 têm como alvo os receptores purinérgicos, que podem ter eventos de sinalização sobrepostos com o MRGPRX3, influenciando assim indiretamente a sua atividade. O SCH-202676 destaca-se como um modulador que pode alterar a conformação dos GPCRs, afectando potencialmente a ligação e a sinalização do MRGPRX3.