mPRε Inibidores

Os inibidores comuns da mPRε incluem, entre outros, a Mifepristona CAS 84371-65-3, a Espironolactona CAS 52-01-7, o Acetato de Ciproterona CAS 427-51-0, a Eplerenona CAS 107724-20-9 e o Tamoxifeno CAS 10540-29-1.

Os inibidores de mPRε são um conjunto de entidades químicas destinadas a modular a atividade da proteína mPRε, um membro dos receptores de progesterona de membrana. Embora as funções e vias exactas associadas à mPRε ainda não tenham sido profundamente elucidadas, postula-se que esteja envolvida na sinalização relacionada com a progesterona. Reconhecendo este facto, foram identificados vários inibidores que podem ter impacto nas vias em que a mPRε pode ter um papel. Exemplos notáveis incluem o RU486 (Mifepristone) e a espironolactona, ambos conhecidos como antagonistas da progesterona ou dos receptores relacionados. A interação entre diferentes hormonas esteróides na sinalização celular também pode ser aproveitada para influenciar o mPRε. Esta interconectividade é exemplificada por compostos como o tamoxifeno e o fulvestrant, que modulam os receptores de estrogénio, mas podem ter efeitos indirectos na função do mPRε.

Além disso, a paisagem celular onde o mPRε opera é influenciada por uma miríade de outros factores, incluindo as proteínas de choque térmico, as glicoproteínas P e a sinalização PPAR. Isto é evidente com compostos como o 17-AAG, o Tariquidar e o GW-6471, que, embora não sejam inibidores directos da mPRε, têm impacto no seu meio celular mais amplo e, consequentemente, na sua atividade potencial. Além disso, os inibidores da aromatase, como o exemestano e o letrozol, sublinham a natureza complexa da síntese e da sinalização das hormonas esteróides.