MPK-1 Inibidores

Os inibidores comuns de MPK-1 incluem, entre outros, PD 98059 CAS 167869-21-8, U-0126 CAS 109511-58-2, SB 203580 CAS 152121-47-6, SP600125 CAS 129-56-6 e o inibidor de ERK II, FR180204 CAS 865362-74-9.

A MPK-1, também conhecida como MAP quinase ou ERK, é um componente-chave da via de sinalização da MAP quinase envolvida nas respostas celulares a vários estímulos extracelulares. A inibição da MPK-1 pode ser conseguida utilizando vários inibidores químicos que visam diferentes componentes da sua via de sinalização. Os PD 98059 e U0126 são inibidores selectivos da via da MAP quinase quinase (MEK), que podem inibir a MPK-1 bloqueando a sua ativação através da quinase MEK a montante. Ao impedir a fosforilação e a ativação da MPK-1, estes inibidores inibem eficazmente a sua sinalização a jusante. SB 203580, SB 202190 e SB 239063 são inibidores específicos da p38 MAP quinase, que inibem indiretamente a MPK-1. Ao visar a p38 MAP quinase, estes inibidores interrompem as vias de sinalização que convergem para a MPK-1 e inibem a sua ativação. O SP600125, o inibidor V da JNK, o inibidor XVI da JNK e o JNK-IN-7 são inibidores selectivos da c-Jun N-terminal quinase (JNK), que inibem indiretamente a MPK-1. A JNK pode ativar a MPK-1 através de uma cascata de sinalização e, ao inibir a JNK, a ativação da MPK-1 é impedida.

O inibidor de ERK II, FR180204, é um inibidor seletivo de ERK1/2, que está intimamente relacionado com a MPK-1. Ao inibir a ERK1/2, o inibidor de ERK II, FR180204 inibe indiretamente a MPK-1 e interrompe a sua sinalização a jusante. O BIX 02189 e o PD 0325901 são inibidores selectivos da MEK1/2, que são cinases a montante da MPK-1. Ao inibir a MEK1/2, estes inibidores impedem a ativação da MPK-1 e inibem a sua sinalização a jusante. Em resumo, os inibidores da MPK-1 podem visar diretamente a ativação da MPK-1 através da inibição das suas cinases a montante, como a MEK1/2, ou visar indiretamente a MPK-1 através da inibição de outros componentes da sua via de sinalização, como a p38 MAP quinase ou a JNK. Ao inibir a MPK-1, estes inibidores perturbam a sua sinalização a jusante e podem ter um impacto potencial nos processos celulares, como a proliferação, diferenciação e sobrevivência das células. A escolha específica do inibidor depende do alvo desejado na via da MAP quinase e do contexto experimental específico.