MOB1B Inibidores

Os inibidores MOB1B comuns incluem, entre outros, Y-27632, base livre CAS 146986-50-7, Verteporfina CAS 129497-78-5, Dasatinib CAS 302962-49-8, Concanavalina A CAS 11028-71-0 e Lovastatina CAS 75330-75-5.

As substâncias químicas classificadas como inibidores da MOB1B são normalmente entendidas como compostos que podem modular a atividade da proteína MOB1B. A MOB1B está envolvida na via de sinalização Hippo, que é um regulador do crescimento celular, da proliferação e da apoptose. Uma vez que os inibidores directos da MOB1B não estão estabelecidos, o foco está nos compostos que inibem ou modulam as cinases e outras proteínas reguladoras da via Hippo. Isto pode resultar na inibição indireta do MOB1B. Por exemplo, compostos como o XMU-MP-1 inibem a MST1/2, a quinase a montante que fosforila e ativa o MOB1B, inibindo assim os efeitos a jusante da ativação do MOB1B.

Os compostos como o Y-27632 e o PF-431396 têm como alvo as cinases que fazem parte da via Hippo ou que a influenciam indiretamente. O Y-27632 é um conhecido inibidor da ROCK que pode levar ao aumento da fosforilação da YAP, o que sugere uma diminuição da atividade do MOB1B devido ao ciclo de feedback negativo na via Hippo. O PF-431396 inibe a quinase de adesão focal (FAK) e a tirosina quinase 2 rica em prolina (PYK2), que têm sido implicadas em processos de adesão e migração celular que podem influenciar a sinalização da via Hippo. Outros compostos, como o GSK2334470, inibem a PDK1, uma quinase que influencia a atividade da quinase LATS1/2, o que, por sua vez, afectaria a atividade do MOB1B devido ao seu papel na cascata de sinalização Hippo. Para além destes inibidores da quinase, outras classes de substâncias químicas, como as estatinas (por exemplo, a Lovastatina), inibem a HMG-CoA redutase e podem afetar a prenilação e a localização de pequenas GTPases, influenciando assim indiretamente a via Hippo. A rapamicina e os compostos relacionados inibem a mTOR, uma proteína cinase que pode interagir com a via Hippo e afetar a função do MOB1B através de redes de sinalização complexas. Além disso, agentes como a verteporfina perturbam a interação entre os factores de transcrição YAP e TEAD, afectando eficazmente os alvos a jusante da via Hippo e, por extensão, a atividade do MOB1B.