Os activadores MNS1 são um subconjunto de compostos químicos que amplificam indiretamente a atividade funcional do MNS1 através de cascatas de sinalização intracelular específicas. Compostos como a forskolina e o dibutiril-cAMP activam diretamente a via do AMPc, quer activando a adenilato ciclase, quer imitando o AMPc, levando assim à ativação da PKA. A PKA, por sua vez, fosforila vários substratos, que podem incluir o MNS1, aumentando a sua atividade nas suas vias de sinalização específicas. Do mesmo modo, o IBMX e o Rolipram impedem a degradação do AMPc, mantendo a ativação da PKA e promovendo assim a fosforilação e o potencial reforço da função do MNS1. A PGE2 também aumenta os níveis de AMPc através dos seus receptores acoplados à proteína G, conduzindo indiretamente à ativação da PKA, que poderia então atuar sobre o MNS1. Além disso, os ionóforos de cálcio, como a ionomicina e o A23187, aumentam o cálcio intracelular, o que poderia potencialmente ativar cinases dependentes do cálcio que fosforilam e activam o MNS1.
Para aprofundar os mecanismos de ativação, o Citrato de Sildenafil e o Tadalafil, ao inibirem a fosfodiesterase 5, preservam os níveis de GMPc, o que pode influenciar as vias dependentes de AMPc, conduzindo indiretamente à ativação da PKA e à subsequente fosforilação do MNS1. O ZM 241385 antagoniza os receptores de adenosina, o que pode impedir a regulação negativa do AMPc, promovendo subsequentemente a ativação do MNS1 através da sinalização da PKA. O cloreto de queleritrina, como inibidor da PKC, pode alterar o equilíbrio para as vias dependentes da PKA, aumentando a atividade do MNS1. Por último, o galato de epigalocatequina, ao inibir várias proteínas quinases, poderia facilitar o redireccionamento das vias de sinalização para as que activam o MNS1, possivelmente através de mecanismos dependentes da PKA.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilato ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMP cíclico (cAMP). O AMPc elevado ativa a proteína quinase A (PKA), que pode fosforilar o MNS1, aumentando assim a atividade do MNS1 nas suas vias específicas. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
A isobutilmetilxantina (IBMX) inibe as fosfodiesterases, impedindo a degradação do AMPc. Isto leva a uma atividade sustentada da PKA, que pode melhorar a função do MNS1 por fosforilação. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
A prostaglandina E2 (PGE2) liga-se aos seus receptores acoplados à proteína G, conduzindo a um aumento dos níveis intracelulares de AMPc, o que, por sua vez, pode ativar a PKA, que pode fosforilar o MNS1, aumentando a sua atividade. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular. O MNS1, se regulado por vias dependentes do cálcio, teria a sua função reforçada em resultado da ação da ionomicina. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 é outro ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular, semelhante à ionomicina, e poderia aumentar a atividade do MNS1 se este estivesse envolvido em vias de sinalização dependentes do cálcio. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
O dibutiril-cAMP é um análogo do cAMP permeável às células que ativa a PKA. Esta ativação pode resultar na fosforilação do MNS1, aumentando assim a sua atividade. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram inibe a fosfodiesterase 4 específica do AMPc, conduzindo a um aumento dos níveis de AMPc e à subsequente ativação da PKA. A fosforilação mediada pela PKA pode aumentar a atividade do MNS1. | ||||||
ZM 241385 | 139180-30-6 | sc-361421 sc-361421A | 5 mg 25 mg | $90.00 $349.00 | 1 | |
O ZM 241385 é um antagonista dos receptores de adenosina que poderia impedir a regulação negativa do AMPc, promovendo assim indiretamente a ativação da PKA e a subsequente fosforilação do MNS1. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
A queleritrina é um potente inibidor da proteína quinase C (PKC). A inibição da PKC pode alterar o equilíbrio da sinalização celular para as vias dependentes da PKA, aumentando potencialmente a atividade do MNS1. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Este polifenol inibe várias proteínas cinases, o que poderia levar a uma mudança nas vias de sinalização que favorecem a ativação do MNS1 através de vias alternativas, como as dependentes da PKA. | ||||||