MLL4 Inibidores
Os inibidores comuns do MLL4 incluem, entre outros, a N-[3-[[2-[[4-[[1-(2-Fluoroetil)-3-azetidinil]amino]-2-metoxifenil]amino]-5-(trifluorometil)-4-pirimidinil]amino]fenil]-2-propenamida CAS 1417329-24-8, THZ1 CAS 1604810-83-4, UNC1999 CAS 1431612-23-5, A-366 CAS 1527503-11-2 e Epz004777 CAS 1338466-77-5.
Os inibidores do MLL4 representam uma classe de pequenas moléculas caracterizadas pela sua capacidade de visar seletivamente e interferir com a atividade da proteína MLL4, também conhecida como KMT2D (Lisina Metiltransferase 2D). A MLL4 é um membro crucial da família das histonas metiltransferases, desempenhando um papel fundamental na regulação epigenética da expressão genética. Estes inibidores foram concebidos principalmente para perturbar a função de metiltransferase do MLL4, que é responsável por catalisar a adição de grupos metilo à histona H3 lisina 4 (H3K4). Esta modificação epigenética, conhecida como metilação das histonas, desempenha um papel central no controlo da transcrição dos genes e, consequentemente, de processos celulares como a diferenciação, o desenvolvimento e a proliferação.
Do ponto de vista químico, os inibidores do MLL4 possuem frequentemente características estruturais específicas que lhes permitem ter como alvo o domínio SET do MLL4. O domínio SET é um domínio catalítico conservado que se encontra nas lisina metiltransferases e é fundamental para a sua atividade de metiltransferase. Os inibidores do MLL4 são concebidos para se ligarem a este domínio, interrompendo assim a capacidade da enzima para metilar a histona H3 na lisina 4. Ao inibir esta modificação epigenética, os inibidores do MLL4 podem influenciar os padrões de expressão genética, o que os torna ferramentas valiosas para os investigadores que estudam os meandros da regulação epigenética e o seu papel em vários processos celulares. Além disso, estes inibidores podem ajudar a elucidar as funções biológicas do MLL4 e o seu envolvimento em vias moleculares normais e relacionadas com doenças, abrindo caminho para uma compreensão mais profunda da regulação dos genes a nível epigenético.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
N-[3-[[2-[[4-[[1-(2-Fluoroethyl)-3-azetidinyl]amino]-2-methoxyphenyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide | 1375465-09-0 | sc-499486 | 5 mg | $340.00 | ||
Trata-se de um inibidor de pequenas moléculas que tem como alvo várias lisina metiltransferases, incluindo a KMT2B. Foi relatado que interrompe a interação entre a KMT2B e os seus coactivadores, inibindo assim a sua atividade de metiltransferase. | ||||||
THZ1 | 1604810-83-4 | sc-507542 | 1 mg | $95.00 | ||
Embora o THZ1 seja principalmente conhecido como um inibidor da CDK7, também inibe a MLLTHZ1 tem-se mostrado promissor em estudos de investigação que investigam vários tipos de cancro, incluindo a leucemia mieloide aguda e o cancro da mama. | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
O UNC1999 é um inibidor seletivo das metiltransferases de lisina KMT2A (MLL1) e KMT2B (MLL4). Demonstrou uma potente atividade inibitória contra estas enzimas em estudos de investigação. | ||||||
A-366 | 1527503-11-2 | sc-507495 | 10 mg | $195.00 | ||
O A-366 é um inibidor de pequenas moléculas que visa seletivamente a KMT2B e a KMT2D (MLL2). Foi relatado que inibe a atividade de metiltransferase destas enzimas e apresenta efeitos antiproliferativos em linhas celulares cancerígenas. | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
O EPZ004777 é um inibidor potente e seletivo da KMT2B. Liga-se ao domínio SET catalítico da enzima e inibe a sua atividade de metiltransferase. | ||||||
UNC 1215 | 1415800-43-9 | sc-475020 | 10 mg | $380.00 | ||
O UNC 1215 é um inibidor de pequenas moléculas que foi desenvolvido para ter como alvo o MLL3 e o MLL4, ambos pertencentes à mesma família de lisina metiltransferases. Tem sido utilizado em investigação para explorar as funções biológicas do MLL4. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
O E7438 é um inibidor que foi desenvolvido para atingir várias histonas metiltransferases, incluindo a MLLIt. | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
O GSK126 é um inibidor seletivo da lisina metiltransferase KMT2B. Liga-se ao domínio SET catalítico da KMT2B e inibe a sua atividade de metiltransferase. | ||||||
SP2509 | 1423715-09-6 | sc-492604 | 5 mg | $284.00 | ||
O SP-2509 é um inibidor de pequenas moléculas que tem como alvo as histonas metiltransferases MLL1 e MLLEstá a ser explorado em estudos de investigação. | ||||||