MKP-7 Ativadores

Os activadores comuns do MKP-7 incluem, entre outros, o ortovanadato de sódio CAS 13721-39-6, o resveratrol CAS 501-36-0, o U-0126 CAS 109511-58-2, o PMA CAS 16561-29-8 e a N-acetil-L-cisteína CAS 616-91-1.

Os activadores da MKP-7 constituem uma classe de compostos químicos que possuem o potencial de modular indiretamente a atividade da fosfatase-7 da proteína quinase activada pelo mitogénio (MKP-7 ou DUSP16) em contextos celulares. A MKP-7 é um membro da família das fosfatases de dupla especificidade, conhecida pela sua capacidade de desfosforilar tanto resíduos de treonina como de tirosina numa variedade de proteínas quinases activadas pelo mitogénio (MAPK). A regulação da atividade da MKP-7 é fundamental para a manutenção da homeostase celular através do ajuste fino das cascatas de sinalização das MAPK, que são cruciais para regular processos como o crescimento celular, a diferenciação e a resposta ao stress.

Foram identificados vários activadores químicos desta classe, cada um dos quais utiliza mecanismos distintos para aumentar indiretamente a atividade fosfatásica da MKP-7. O ortovanadato de sódio, por exemplo, é um inibidor geral da proteína tirosina fosfatase. Ativa indiretamente o MKP-7 através da inibição de outras fosfatases que podem regular negativamente a atividade do MKP-7. O resveratrol, por outro lado, pode ativar indiretamente a MKP-7 através da modulação da via SIRT1, aumentando potencialmente a capacidade da MKP-7 para desfosforilar as proteínas alvo. O infliximab, classificado como inibidor do TNF-α, ativa indiretamente o MKP-7 ao reduzir os sinais inflamatórios que activam as cinases visadas pelo MKP-7, permitindo potencialmente que o MKP-7 contrarie a fosforilação excessiva. O U0126, um inibidor da proteína quinase, ativa indiretamente o MKP-7 através da fosforilação das suas proteínas alvo, tornando-as mais acessíveis à desfosforilação pelo MKP-7. Estes activadores formam coletivamente a classe dos activadores do MKP-7, cada um oferecendo uma abordagem única para influenciar indiretamente o papel crucial do MKP-7 na sinalização celular.