Os inibidores químicos do MIPP incluem uma gama de compostos que interferem com a atividade fosfatásica da proteína. O NSC 87877, por exemplo, é um inibidor seletivo da proteína tirosina fosfatase Shp2. A inibição da Shp2 leva a uma perturbação do equilíbrio da fosforilação na célula, o que pode levar indiretamente à inibição do MIPP, alterando a disponibilidade de substrato. Do mesmo modo, o ortovanadato de sódio, um inibidor geral das proteínas tirosina fosfatases, pode aumentar os níveis de fosforilação celular, o que, por sua vez, pode inibir o MIPP, reduzindo os seus substratos ou alterando o seu estado regulador. A suramina, que é conhecida por inibir várias enzimas e interacções com receptores, pode ligar-se ao local ativo ou aos locais alostéricos do MIPP, impedindo que os substratos naturais acedam ao domínio catalítico do MIPP.
Outros inibidores, como o óxido de fenilarsina, visam enzimas dependentes de tiol e podem interagir com resíduos de cisteína no MIPP, que são críticos para o seu mecanismo catalítico. A cantaridina e a calicilina A, ambos inibidores das proteínas fosfatases PP1 e PP2A, podem ligar-se ao local ativo do MIPP, impedindo a desfosforilação dos substratos. Do mesmo modo, o ácido ocadaico pode bloquear o acesso dos substratos aos resíduos catalíticos do MIPP, ligando-se ao seu sítio ativo. A tautomicetina, conhecida por inibir a PP1, poderia inibir o MIPP ligando-se ao seu sítio ativo ou interagindo com resíduos cataliticamente importantes. O endothall, um herbicida organofosforado que inibe a PP2A, pode fosforilar o MIPP no sítio ativo, o que impediria o acesso ao substrato e a atividade catalítica. A fostriecina, que inibe seletivamente a PP2A e a PP4, pode obstruir a ligação do substrato e a atividade fosfatásica do MIPP. A microcistina-LR, uma toxina de cianobactérias, pode inibir o MIPP ligando-se irreversivelmente ao sítio ativo, impedindo assim a desfosforilação do substrato. Por último, a Demecolcina perturba a polimerização dos microtúbulos e, embora não seja um inibidor direto do MIPP, esta perturbação pode interferir com os processos de transporte celular e pode levar à inibição funcional do MIPP.
VEJA TAMBÉM
Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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NSC 87877 | 56990-57-9 | sc-204139 | 50 mg | $134.00 | 12 | |
O NSC 87877 é um inibidor seletivo da Shp2, uma proteína tirosina fosfatase. O MIPP, sendo uma fosfatase, depende do equilíbrio da fosforilação no interior da célula. A inibição da Shp2 pelo NSC 87877 perturba este equilíbrio, levando à inibição do MIPP através da alteração da disponibilidade de substrato. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
O ortovanadato de sódio é um inibidor geral das proteínas tirosina fosfatases. Ao inibir estas fosfatases, pode aumentar o nível global de fosforilação no interior da célula, o que, por sua vez, pode inibir o MIPP, reduzindo os seus substratos ou alterando o seu estado regulador. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
A suramina é conhecida por inibir várias enzimas e interações com receptores. Poderia inibir o MIPP através de inibição competitiva, ligando-se ao sítio ativo ou a sítios alostéricos, impedindo assim o acesso de substratos naturais ao domínio catalítico do MIPP. | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
O óxido de fenilarsina é um inibidor de enzimas dependentes de tiol. O MIPP, enquanto fosfatase, poderia ser inibido por este produto químico através da interação com resíduos de cisteína que são frequentemente críticos para o mecanismo catalítico da enzima. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
A cantharidina inibe as proteínas fosfatases 1 (PP1) e 2A (PP2A). Dado que o MIPP é um membro da família das proteínas fosfatases, a cantharidina poderia inibir o MIPP através de um mecanismo de ação semelhante, que envolve a modificação covalente do sítio ativo. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
A calicilina A, tal como a cantharidina, é um inibidor da PP1 e da PP2A. Pode inibir o MIPP ligando-se ao seu sítio ativo, impedindo a desfosforilação dos substratos. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
O ácido ocadaico é um potente inibidor da PP1 e da PP2A. O seu modo de inibição da MIPP pode envolver a ligação ao sítio ativo da fosfatase, bloqueando assim o acesso dos substratos aos resíduos catalíticos. | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
O endothall é um herbicida organofosforado que inibe a PP2A. O MIPP poderia ser inibido pelo endothall através da sua fosforilação no local ativo, o que impediria o acesso ao substrato e a atividade catalítica. | ||||||
Fostriecin | 87860-39-7 | sc-202160 | 50 µg | $260.00 | 9 | |
A fostriecina inibe seletivamente a PP2A e a PP4. Poderia inibir o MIPP ao interagir com o local ativo, o que obstruiria a ligação do substrato e a atividade da fosfatase. | ||||||
Colcemid | 477-30-5 | sc-202550A sc-202550 sc-202550B sc-202550C sc-202550D sc-202550E | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $67.00 $159.00 $312.00 $928.00 $1856.00 $6706.00 | 7 | |
A demecolcina interrompe a polimerização dos microtúbulos. Embora não seja um inibidor direto do MIPP, ao romper os microtúbulos, pode interferir com os processos de transporte celular, levando potencialmente a uma inibição funcional do MIPP no seu contexto intracelular. |