MGMT Inibidores
Os inibidores comuns da MGMT incluem, entre outros, o NONOato de dietilamina CAS 372965-00-9, a O6-benzilguanina CAS 19916-73-5, o Lomeguatrib CAS 192441-08-0, a Temozolomida CAS 85622-93-1 e o NU2058 CAS 161058-83-9.
Os inibidores da MGMT são um grupo distinto no domínio dos compostos químicos reconhecidos pela sua capacidade de modular a função da O6-metilguanina-DNA metiltransferase (MGMT). Estes inibidores actuam interferindo com as interações que envolvem a MGMT, uma enzima essencial responsável pela reparação dos danos no ADN causados por agentes alquilantes. A MGMT desempenha um papel fundamental na salvaguarda da integridade genómica, contrariando as mutações através da remoção de grupos alquilo do ADN. Os inibidores da MGMT são estrategicamente concebidos para visar locais de ligação específicos ou vias moleculares associadas à MGMT, afectando assim as suas funções celulares e consequências subsequentes.
O desenvolvimento de inibidores da MGMT implica uma compreensão abrangente dos atributos estruturais que caracterizam a MGMT e as suas interações com substratos de ADN e agentes alquilantes. Os investigadores neste domínio trabalham diligentemente para conceber moléculas que demonstrem uma maior seletividade e afinidade pela MGMT, permitindo uma modulação precisa das suas actividades. Estes inibidores incorporam frequentemente estratégias de conceção inovadoras destinadas a perturbar as interações moleculares fundamentais necessárias para a eficiência catalítica da MGMT. Ao desvendar os mecanismos intrincados através dos quais a MGMT participa na reparação do ADN e na preservação da estabilidade genética, os investigadores pretendem descobrir a sua importância em processos celulares fundamentais. Os avanços contínuos na área da farmacologia molecular e da síntese química continuam a orientar o aperfeiçoamento dos inibidores da MGMT, com a capacidade de encontrar aplicações numa gama diversificada de contextos científicos em que a manipulação dos processos mediados pela MGMT é de interesse.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Diethylamine NONOate | 372965-00-9 | sc-202575 sc-202575A sc-202575B sc-202575C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $37.00 $111.00 $199.00 $882.00 | 1 | |
O NONOato de dietilamina é um composto único conhecido pela sua capacidade de libertar óxido nítrico após hidrólise, facilitando várias vias de sinalização. A sua estrutura permite uma rápida difusão através das membranas, aumentando a sua reatividade com alvos biológicos. O composto apresenta propriedades distintas de doação de electrões, que podem influenciar as reacções redox. Além disso, as suas interações com iões metálicos podem modular os processos catalíticos, demonstrando a sua versatilidade na reatividade química e na dinâmica molecular. | ||||||
Temozolomide | 85622-93-1 | sc-203292 sc-203292A | 25 mg 100 mg | $89.00 $250.00 | 32 | |
A temozolomida é um agente alquilante que metiliza o ADN na posição O6 da guanina. A MGMT repara estes danos no ADN transferindo o grupo metilo da O6-metilguanina para o seu local ativo, inactivando assim a MGMT. A temozolomida inibe a MGMT, permitindo que a O6-metilguanina persista e desencadeie a reparação de erros de correspondência do ADN, conduzindo eventualmente à morte celular. | ||||||
O6-Benzylguanine | 19916-73-5 | sc-202747 sc-202747A | 10 mg 50 mg | $50.00 $77.00 | 7 | |
A 6-benziltioinosina é um inibidor da MGMT que tem sido explorado pela sua capacidade de sensibilizar as células cancerígenas a agentes alquilantes. Interfere na reparação de lesões de O6-metilguanina pela MGMT, levando à acumulação de danos no ADN e à potencial morte celular. | ||||||
Lomeguatrib | 192441-08-0 | sc-362764 sc-362764A | 10 mg 50 mg | $205.00 $865.00 | ||
O Lomeguatrib é um inibidor suicida da MGMT. Liga-se irreversivelmente ao local ativo da MGMT, formando um complexo covalente que impede a MGMT de reparar as lesões de O6-metilguanina no ADN. Isto aumenta a eficácia dos agentes alquilantes utilizados na quimioterapia do cancro. | ||||||
NU2058 | 161058-83-9 | sc-202744 sc-202744A | 5 mg 25 mg | $66.00 $321.00 | 2 | |
O NU2058 é outro pseudossubstrato para a MGMT que funciona de forma semelhante à O6-benzilguanina. Inibe irreversivelmente a MGMT através da formação de um complexo covalente, impedindo a reparação de lesões de O6-metilguanina no ADN. | ||||||
Semustine | 13909-09-6 | sc-391062 | 100 mg | $114.00 | 1 | |
A semustina é um agente alquilante que induz a formação de lesões de O6-metilguanina no ADN. A MGMT repara estas lesões transferindo o grupo metilo para o seu local ativo. A inibição da MGMT pelo Metil-CCNU pode aumentar os efeitos citotóxicos da quimioterapia alquilante. | ||||||
6-Ethyl Guanine | 51866-19-4 | sc-496096 | 1 g | $393.00 | ||
A O6-etilguanina é estruturalmente semelhante à O6-metilguanina e actua como substrato da MGMT. Liga-se ao local ativo da MGMT e inativa a enzima, transferindo o grupo alquilo da O6-etilguanina. Isto impede a reparação de lesões de O6-etilguanina. | ||||||