Date published: 2025-9-8

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NU2058 (CAS 161058-83-9)

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대체 이름:
O6-Cyclohexylmethylguanine
적용:
NU2058 은 CDK1, CDK2 및 Topo II 억제제입니다.
CAS 등록번호:
161058-83-9
순도:
≥95%
분자량:
247.3
분자식:
C12H17N5O
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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NU2058, O(6)-사이클로헥실메틸구아닌은 ATP와 관련하여 CDK1과 CDK2를 경쟁적으로 억제하는 능력을 보였고, Topo II ATPase 활성도 억제하는 것으로 나타났다. 연구에 따르면 NU2058은 또한 p53 의존적 전사를 수정하고 세포 성장 정지를 일으키는 세포 주기를 방해한다. NU2058은 세포 내 백금 수준을 증가시키는 DNA 부가물의 증가를 통해 백금 기반 화합물의 수송을 변경하는 능력을 보여준다. 추가 실험은 NU2058에 의한 성장 억제가 P27 수준의 증가, 초기 유전자 발현 및 CDK2 활성의 감소, G1 세포 주기 정지와 관련이 있음을 보여준다. NU2058은 사이클린 A와 사이클린 B의 억제제이다.


NU2058 (CAS 161058-83-9) 참고자료

  1. 뚜렷한 분자 상호작용과 종양 세포 성장 억제 프로파일을 가진 새로운 퓨린 및 피리미딘 사이클린 의존성 키나아제 억제제를 확인합니다.  |  Arris, CE., et al. 2000. J Med Chem. 43: 2797-804. PMID: 10956187
  2. 사이클린 의존성 키나아제 억제제의 구조 기반 설계.  |  Davies, TG., et al. 2002. Pharmacol Ther. 93: 125-33. PMID: 12191605
  3. 강력한 퓨린 기반 사이클린 의존성 키나아제 억제제의 구조 기반 설계.  |  Davies, TG., et al. 2002. Nat Struct Biol. 9: 745-9. PMID: 12244298
  4. 사이클린 의존성 키나아제 1과 2의 2-아릴라미노-4-사이클로헥실메틸-5-니트로소-6-아미노피리미딘 억제제의 구조 기반 설계.  |  Sayle, KL., et al. 2003. Bioorg Med Chem Lett. 13: 3079-82. PMID: 12941338
  5. p53을 억제하고 세포를 사멸에 민감하게 하는 CDK2-도킹 사이트 펩타이드의 개발.  |  Ferguson, M., et al. 2004. Cell Cycle. 3: 80-9. PMID: 14657672
  6. N2 치환 O6-사이클로헥실메틸구아닌 유도체: 사이클린 의존성 키나아제 1 및 2의 강력한 억제제입니다.  |  Hardcastle, IR., et al. 2004. J Med Chem. 47: 3710-22. PMID: 15239650
  7. 치환된 퓨린 유사체는 새로운 구조의 촉매 토포이소머라제 II 억제제 계열을 정의합니다.  |  Jensen, LH., et al. 2005. Cancer Res. 65: 7470-7. PMID: 16103101
  8. 안드로겐 비의존성 전립선암에서 CDK 억제제 NU2058의 치료 잠재력.  |  Rigas, AC., et al. 2007. Oncogene. 26: 7611-9. PMID: 17599054
  9. 키나아제 억제제인 O6-시클로헥실메틸구아닌(NU2058)은 CDK2에 대한 영향과는 독립적인 메커니즘으로 시스플라틴의 세포 독성을 강화합니다.  |  Harrison, LR., et al. 2009. Biochem Pharmacol. 77: 1586-92. PMID: 19426695
  10. 항에스트로겐 민감성 및 내성 유방암 세포에서 사이클린 의존성 키나아제 2 및 1 억제에 대한 전임상 평가.  |  Johnson, N., et al. 2010. Br J Cancer. 102: 342-50. PMID: 20010939
  11. 해양 규조류 파에오닥틸룸 트리코르누툼의 세포 주기 정지가 중간 대사에 미치는 영향.  |  Kim, J., et al. 2017. Proc Natl Acad Sci U S A. 114: E8007-E8016. PMID: 28874574
  12. NU2058로 RanBP3를 직접 표적화하여 핵 β-카테닌 신호를 차단하면 세포 노화를 유도하여 대장 종양 형성을 억제합니다.  |  Zheng, CC., et al. 2022. Adv Sci (Weinh). 9: e2202528. PMID: 36270974
  13. NU2058 유사체와 CDK2 활성 부위 사이의 H 결합 상호작용을 설명하기 위한 계산적 ONIOM 모델  |  Jans H. Alzate-Morales a, Julio Caballero a, Fernando D. Gonzalez-Nilo a, Renato Contreras b. 2009. Chemical Physics Letters. 479: 149-155.

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