mGluR-6 Inibidores
Os inibidores comuns do mGluR-6 incluem, entre outros, o MAP4 CAS 157381-42-5, o LY 341495 CAS 201943-63-7, o Fenobam CAS 57653-26-6, o Topiramato CAS 97240-79-4 e o Cloridrato de Memantina CAS 41100-52-1.
Os inibidores do mGluR-6 são uma categoria de compostos químicos especificamente concebidos para visar e inibir o recetor metabotrópico de glutamato 6 (mGluR-6). O mGluR-6 é um tipo de recetor acoplado à proteína G (GPCR) que desempenha um papel significativo nos processos de sinalização celular. Encontra-se principalmente na retina, onde está envolvido na cascata de fototransdução, um processo crítico para a perceção visual. O funcionamento do mGluR-6 é distinto, uma vez que é ativado pelo neurotransmissor glutamato, conduzindo a uma série de eventos intracelulares que modulam a atividade neuronal. A estrutura do mGluR-6 é caracterizada por um grande domínio extracelular, sete domínios transmembranares e um C-terminal intracelular. Esta configuração estrutural é essencial para a sua capacidade de se ligar ao glutamato e transduzir sinais através da membrana celular. Os inibidores do mGluR-6 são concebidos para interagir com o recetor de forma a impedir a sua ativação pelo glutamato, modulando assim a via de sinalização do recetor.
O desenvolvimento de inibidores do mGluR-6 envolve uma abordagem complexa e multifacetada que combina conhecimentos de biologia molecular, farmacologia e química. A conceção destes inibidores baseia-se numa compreensão profunda da estrutura tridimensional do recetor e da dinâmica molecular da sua interação com o glutamato. São utilizadas técnicas avançadas, como a cristalografia de raios X e a microscopia crioelectrónica, para elucidar a estrutura do recetor, com especial incidência no local de ligação do glutamato. Esta informação estrutural é fundamental para orientar a síntese de compostos que possam ligar-se efetivamente ao mGluR-6 e inibi-lo. Os métodos computacionais, incluindo a docagem molecular e o rastreio virtual, desempenham um papel crucial na previsão da afinidade de ligação e da especificidade dos inibidores. Estas previsões computacionais são fundamentais nas fases iniciais do desenvolvimento de inibidores, ajudando a identificar compostos promissores para testes posteriores. O processo de desenvolvimento de inibidores do mGluR-6 é iterativo, envolvendo a síntese, a caraterização e o ensaio biológico de numerosos compostos. Este processo tem por objetivo obter uma interação óptima com o recetor, minimizando os efeitos fora do alvo. O campo dos inibidores de mGluR-6 está em constante evolução, com a investigação em curso a contribuir para uma maior compreensão da sinalização mediada por GPCR e da sua modulação.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
MAP4 | 157381-42-5 | sc-202221 | 5 mg | $39.00 | ||
O MAP4 actua como um modulador seletivo do recetor mGluR-6, caracterizado pela sua capacidade de estabilizar as conformações do recetor através de interações hidrofóbicas específicas e forças de van der Waals. Este composto influencia as vias de sinalização a jusante, alterando a dinâmica de acoplamento da proteína G, levando a uma modulação distinta dos níveis de cálcio intracelular. Os seus atributos estruturais únicos permitem-lhe afinar as respostas sinápticas, afectando a excitabilidade neuronal e a força sináptica. | ||||||
LY 341495 | 201943-63-7 | sc-361244 sc-361244A | 1 mg 10 mg | $87.00 $219.00 | 1 | |
O LY341495 é um antagonista seletivo dos receptores metabotrópicos do glutamato. Teoricamente, poderia reduzir a expressão de mGluR-6 através de mecanismos de feedback que respondem ao bloqueio dos receptores. | ||||||
(RS)-CPPG | 183364-82-1 | sc-203448 sc-203448A | 5 mg 25 mg | $408.00 $1224.00 | 1 | |
O (RS)-CPPG é um antagonista seletivo do recetor mGluR-6, apresentando caraterísticas de ligação únicas que perturbam a ativação típica do recetor. A sua estrutura molecular permite interações electrostáticas específicas com resíduos de aminoácidos essenciais, influenciando os processos de dessensibilização e internalização do recetor. Ao modular a paisagem conformacional do recetor, o (RS)-CPPG altera as cascatas de sinalização a jusante, afectando a libertação de neurotransmissores e a plasticidade sináptica. | ||||||
UBP1112 | 339526-74-8 | sc-204368 sc-204368A | 10 mg 50 mg | $673.00 $1479.00 | 2 | |
O UBP1112 actua como um modulador seletivo do recetor mGluR-6, apresentando uma dinâmica de ligação distinta que influencia a funcionalidade do recetor. A sua arquitetura molecular única facilita interações específicas com locais de ligação críticos, conduzindo a alterações nas vias de sinalização do recetor. Este composto apresenta um efeito diferenciado na cinética do recetor, promovendo alterações conformacionais específicas que podem aumentar ou inibir os eventos de sinalização a jusante, afectando assim as respostas celulares e o comportamento sináptico. | ||||||
MTPG | 169209-66-9 | sc-204106 sc-204106A | 5 mg 50 mg | $119.00 $709.00 | ||
O MTPG funciona como um modulador seletivo do recetor mGluR-6, caracterizado pela sua capacidade de se envolver em interações alostéricas específicas que ajustam a atividade do recetor. As suas caraterísticas estruturais permitem-lhe estabilizar determinadas conformações do recetor, influenciando a dinâmica da transdução de sinal. Este composto apresenta uma cinética de reação única, permitindo uma modulação rápida das respostas dos receptores, o que pode levar à ativação diferencial de vias intracelulares e afetar a transmissão sináptica. | ||||||
(RS)-MSPG | 169209-64-7 | sc-203247 sc-203247A | 5 mg 10 mg | $48.00 $201.00 | ||
(RS)-MSPG actua como um modulador seletivo do recetor mGluR-6, exibindo afinidades de ligação únicas que facilitam alterações conformacionais distintas. A sua estrutura molecular promove interações específicas com os sítios receptores, aumentando ou inibindo as cascatas de sinalização a jusante. O perfil cinético do composto permite uma regulação diferenciada da atividade do recetor, com impacto na libertação de neurotransmissores e na plasticidade sináptica, influenciando assim a comunicação neuronal de uma forma direcionada. | ||||||
Fenobam | 57653-26-6 | sc-202608 sc-202608A | 5 mg 25 mg | $84.00 $300.00 | ||
O fenobam, outro antagonista do mGluR5, poderia influenciar a expressão do mGluR-6 alterando as vias de sinalização partilhadas entre os receptores de glutamato metabotrópicos no sistema nervoso central. | ||||||
Topiramate | 97240-79-4 | sc-204350 sc-204350A | 10 mg 50 mg | $105.00 $362.00 | ||
O topiramato, um composto com múltiplas acções, incluindo a modulação dos receptores glutamatérgicos, pode afetar a expressão de mGluR-6 indiretamente através dos seus amplos efeitos na sinalização glutamatérgica. | ||||||
Memantine hydrochloride | 41100-52-1 | sc-203628 | 50 mg | $68.00 | 4 | |
A memantina, outro antagonista dos receptores NMDA, pode ter efeitos indirectos na expressão de mGluR-6, modulando a neurotransmissão glutamatérgica e a homeostase dos receptores no sistema nervoso. | ||||||
Gabapentin | 60142-96-3 | sc-201481 sc-201481A sc-201481B | 20 mg 100 mg 1 g | $52.00 $92.00 $132.00 | 7 | |
A gabapentina, que modula a sinalização GABAérgica, poderia teoricamente afetar a expressão de mGluR-6, influenciando o equilíbrio global da neurotransmissão excitatória e inibitória na retina. | ||||||