mGluR-6 Ativadores
Os activadores comuns do mGluR-6 incluem, entre outros, o ácido L(+)-2-amino-4-fosfonobutanóico (L-AP4) CAS 23052-81-5, (RS)-PPG CAS 120667-15-4, trans-(1S,3R)-ACPD, ácido L-γ-Carboxiglutâmico CAS 53861-57-7 e LY 354740 CAS 176199-48-7.
Os activadores mGluR-6 referem-se a uma categoria de compostos químicos que visam especificamente e aumentam a atividade do recetor metabotrópico do glutamato 6 (mGluR-6). Estes activadores são essenciais para afinar o papel do recetor nos processos fisiológicos, em especial no sistema nervoso central. O mGluR-6 é um recetor acoplado à proteína G (GPCR) que, após ativação, modula as cascatas de sinalização intracelular através da sua interação com as proteínas G. Os activadores do mGluR-6 aumentam geralmente a resposta do recetor ao glutamato, o principal neurotransmissor excitatório do cérebro. Isto é conseguido quer aumentando a sensibilidade do recetor ao glutamato, quer imitando a ação do próprio glutamato, aumentando assim os eventos de sinalização a jusante. Este aumento pode influenciar várias vias intracelulares, incluindo a inibição da formação de AMP cíclico e a modulação dos canais iónicos. Estes mecanismos são cruciais para a regulação adequada da excitabilidade neuronal e da plasticidade sináptica, que são processos fundamentais para a aprendizagem e a memória.
As substâncias químicas específicas que actuam como activadores do mGluR-6 variam em termos de estrutura e função, mas têm em comum o facto de visarem o local único do recetor mGluR-6 para potenciar a sua atividade. Alguns activadores ligam-se ao sítio ortostérico, o mesmo sítio onde se liga o ligando natural glutamato, enquanto outros podem ligar-se a sítios alostéricos, modulando a atividade do recetor através de alterações conformacionais. Estes moduladores alostéricos podem ser particularmente selectivos, oferecendo frequentemente a vantagem de afinar a atividade do recetor sem induzir a sobre-estimulação que poderia resultar do agonismo direto. O impacto exato da ativação do mGluR-6 inclui alterações na libertação de neurotransmissores e a modulação dos limiares de resposta neuronal, processos que são essenciais para manter o equilíbrio dos sinais excitatórios e inibitórios nos circuitos neuronais. Ao aumentar a atividade do mGluR-6, estes activadores desempenham um papel fundamental na modulação da transmissão sináptica e na intrincada rede de sinalização que está na base de funções neurológicas complexas.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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L(+)-2-Amino-4-phosphonobutanoic acid (L-AP4) | 23052-81-5 | sc-200432 | 5 mg | $92.00 | 1 | |
O ácido L(+)-2-Amino-4-fosfonobutanóico (L-AP4) actua como um potente agonista do recetor mGluR-6, apresentando uma elevada afinidade para o seu local de ligação. Este composto estabiliza de forma única o recetor numa conformação ativa, aumentando a sua eficácia de sinalização. A estrutura molecular do L-AP4 permite interações electrostáticas específicas com resíduos de aminoácidos essenciais, influenciando a ativação do recetor e as vias neuronais a jusante. O seu perfil cinético distinto promove um envolvimento rápido do recetor, contribuindo para a sua especificidade funcional. | ||||||
(RS)-PPG | 120667-15-4 | sc-202797 | 5 mg | $70.00 | ||
O (RS)-PPG funciona como um modulador seletivo do recetor mGluR-6, caracterizado pela sua capacidade de induzir alterações conformacionais que facilitam a ativação do recetor. Este composto estabelece ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas únicas com locais de ligação críticos, aumentando a sensibilidade do recetor a ligandos endógenos. A sua cinética de reação distinta permite uma regulação diferenciada das vias de sinalização, influenciando a plasticidade sináptica e a comunicação neuronal. A estereoquímica do composto desempenha um papel fundamental na sua dinâmica de interação, distinguindo ainda mais o seu perfil funcional. | ||||||
trans-(1S,3R)-ACPD | 111900-32-4 | sc-391145 | 5 mg | $197.00 | ||
O Trans-(1S,3R)-ACPD actua como um potente agonista do recetor mGluR-6, apresentando uma capacidade única de estabilizar as conformações do recetor que promovem a sinalização a jusante. A sua estereoquímica específica aumenta a afinidade de ligação através de interações electrostáticas adaptadas e forças de van der Waals, optimizando a ativação do recetor. O perfil cinético do composto revela um rápido início de ação, permitindo uma modulação precisa dos níveis de cálcio intracelular e da transmissão sináptica, influenciando assim a dinâmica do circuito neural. | ||||||
L-γ-Carboxyglutamic acid | 53861-57-7 | sc-295277 sc-295277A | 10 mg 50 mg | $394.00 $1026.00 | ||
O ácido L-γ-carboxiglutâmico funciona como um modulador seletivo do recetor mGluR-6, envolvendo-se em ligações de hidrogénio e interações iónicas únicas que facilitam a ativação do recetor. As suas caraterísticas estruturais promovem alterações conformacionais distintas, melhorando as vias de transdução de sinal. O composto apresenta uma influência notável nas cascatas de sinalização intracelular, contribuindo para a regulação da libertação de neurotransmissores e da plasticidade sináptica, moldando assim a comunicação neuronal e o comportamento da rede. | ||||||
LY 354740 | 176199-48-7 | sc-204064 sc-204064A | 10 mg 50 mg | $266.00 $886.00 | 2 | |
O LY354740 é um potente agonista dos receptores metabotrópicos do glutamato do grupo II e pode aumentar indiretamente a atividade do mGluR-6 através da ativação cruzada dentro do grupo. | ||||||
(S)-3,5-DHPG | 162870-29-3 | sc-204256 sc-204256A | 5 mg 10 mg | $206.00 $346.00 | 2 | |
O (S)-3,5-DHPG é um agonista seletivo dos receptores mGlu do grupo I que pode aumentar a atividade do mGluR-6 modulando a disponibilidade de glutamato e a interação entre receptores. | ||||||
Cyclothiazide | 2259-96-3 | sc-202560 sc-202560A | 10 mg 50 mg | $105.00 $223.00 | 3 | |
A ciclotiazida inibe a dessensibilização dos receptores AMPA e pode promover indiretamente a sinalização do mGluR-6 através do aumento do glutamato sináptico na via retiniana. | ||||||
CPCCOEt | 179067-99-3 | sc-200481 sc-200481A | 10 mg 50 mg | $138.00 $587.00 | 1 | |
O CPCCOEt é um antagonista do mGluR-1, mas, através de mecanismos de interação com os receptores, pode potencialmente aumentar a atividade do mGluR-6 em redes complexas de sinalização do glutamato. | ||||||