MG50 Ativadores

Os Activadores MG50 comuns incluem, mas não estão limitados a Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8, Vardenafil CAS 224785-90-4 e Tadalafil CAS 171596-29-5.

Os activadores da MG50 são um conjunto de compostos químicos que aumentam indiretamente a atividade funcional da MG50 através de várias vias de sinalização, envolvendo principalmente a ativação mediada por nucleótidos cíclicos. A forskolina, ao aumentar os níveis de AMPc intracelular, reforça indiretamente o papel funcional da MG50 através da ativação da PKA, que é conhecida por fosforilar alvos que podem levar à ativação da MG50. O IBMX e o Rolipram actuam de forma semelhante, inibindo as fosfodiesterases, impedindo assim a degradação do AMPc e aumentando a atividade da PKA, que subsequentemente pode aumentar a atividade da MG50 através da fosforilação. Por outro lado, compostos como o Sildenafil, o Vardenafil, o Tadalafil e o Zaprinast inibem seletivamente a PDE5, levando a níveis elevados de cGMP. A ativação da PKG resultante destes níveis mais elevados de GMPc poderia então aumentar a atividade da MG50, uma vez que a PKG é capaz de fosforilar substratos que activam a MG50.

Contribuindo ainda mais para a ativação da MG50, a PMA funciona como um ativador da PKC, iniciando uma cascata de eventos de fosforilação que podem levar à ativação da MG50. Os inibidores da fosfodiesterase, como a Anagrelida, a Cilostamida e a Milrinona, actuam inibindo a PDE3, aumentando assim os níveis de AMPc e reforçando a atividade da MG50 através das vias mediadas pela PKA. Por último, o EHNA, ao inibir a PDE2, leva a uma acumulação de AMPc na célula, activando a PKA e promovendo potencialmente a fosforilação e a consequente ativação da MG50. Estes activadores químicos utilizam coletivamente as vias de sinalização intracelular regidas por nucleótidos cíclicos para aumentar a atividade da MG50, aproveitando eficazmente a natureza ubíqua destes mensageiros secundários para modular funções proteicas específicas.