Os inibidores do MFT são principalmente compostos que têm como alvo a via do metabolismo do folato. Uma vez que a MFT é um elemento-chave no transporte de folatos para as mitocôndrias, afetar a disponibilidade ou o metabolismo destes folatos pode afetar indiretamente a função da MFT. O metotrexato, o pemetrexedo e a pirimetamina, por exemplo, impedem as enzimas vitais para o metabolismo dos folatos, como a di-hidrofolato redutase. Com a perturbação destas enzimas, a reserva intracelular de folato pode diminuir, levando a uma menor disponibilidade de substrato para o transporte de MFT.
Por outro lado, compostos como o Raltitrexed e o 5-Fluorouracil têm como alvo específico a timidilato sintase, uma enzima crítica na via do folato. Qualquer perturbação desta enzima pode afetar indiretamente o papel de transporte do MFT. Outros compostos, como a 6-Mercaptopurina e a timidina, introduzem um efeito indireto. Ao alterarem as vias relacionadas, como o metabolismo das purinas, podem influenciar a via do folato e, por extensão, a função do MFT. Por último, agentes como o ácido folínico (leucovorina) podem introduzir um potencial mecanismo de feedback. Quantidades excessivas de folatos activos podem saturar o sistema, inibindo indiretamente o papel do MFT.
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