Os activadores Mer são um conjunto de entidades químicas que servem para amplificar a atividade da proteína Mer através de condutas de sinalização celular diversas mas específicas. A forskolina, ao catalisar um aumento do AMPc intracelular, ativa a proteína quinase A (PKA), que por sua vez fosforila substratos que podem aumentar diretamente a atividade das vias de sinalização Mer. O IBMX complementa esta ação inibindo a degradação do AMPc, mantendo assim a ativação da PKA e prolongando o seu efeito positivo na atividade da Mer. O galato de epigalocatequina contribui para esta tapeçaria reguladora ao paralisar múltiplas cinases, diminuindo assim a sinalização competitiva e potenciando inadvertidamente as vias em que Mer é central. O inibidor de PI3K LY294002 e o inibidor de MEK U0126 manipulam as respectivas vias, modulando o tráfego de sinal para favorecer o envolvimento de Mer, enquanto a PMA envolve a PKC numa capacidade semelhante, solidificando ainda mais a influência na esfera operacional de Mer.
Dando continuidade a esta sinfonia química orquestrada, a esfingosina-1-fosfato mobiliza mecanismos de sinalização lipídica que se cruzam com o domínio de Mer, aumentando subtilmente a sua participação funcional. O A23187 e a Thapsigargina aproveitam o potencial regulador do cálcio intracelular para amplificar as vias em que a Mer está implicada, com o A23187 a facilitar o influxo de cálcio como ionóforo e a Thapsigargina a impedir o sequestro de cálcio ao visar a bomba SERCA. A inibição selectiva da p38 MAPK pelo SB203580 redirecciona o equilíbrio da sinalização, promovendo inadvertidamente um ambiente propício à ativação de Mer. A inibição da tirosina quinase pela genisteína alivia as vias de Mer da fosforilação competitiva, aumentando inadvertidamente a atividade de Mer. Entretanto, o vasto espetro de inibição da quinase da Staurosporina pode suprimir as cinases que, de outro modo, moderariam o envolvimento da via da Mer, aumentando assim indiretamente a atividade funcional da Mer através de um mecanismo de ação refinado.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina aumenta diretamente a Mer através do aumento dos níveis intracelulares de cAMP, que por sua vez activam a proteína quinase A (PKA). A fosforilação de alvos a jusante pela PKA pode levar à ativação da sinalização de Mer. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX (3-Isobutil-1-metilxantina) aumenta indiretamente a atividade da Mer através da inibição das fosfodiesterases, impedindo assim a degradação do AMPc e potenciando a atividade da PKA, que pode aumentar a sinalização a jusante da Mer. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
O galato de epigalocatequina inibe várias cinases, reduzindo potencialmente a sinalização competitiva e permitindo que as vias Mer sejam mais activas. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K que pode levar à ativação da Mer através da alteração da via PI3K/AKT, que está frequentemente envolvida na regulação das vias relacionadas com a Mer. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA ativa a proteína quinase C (PKC), que pode fosforilar e ativar proteínas nas vias de sinalização Mer. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
A esfingosina-1-fosfato pode aumentar indiretamente a atividade da Mer através do seu papel na sinalização dos esfingolípidos, afectando potencialmente as vias que se cruzam com a sinalização da Mer. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 actua como um ionóforo de cálcio, aumentando as concentrações de cálcio intracelular e activando as vias de sinalização dependentes do cálcio que podem aumentar a atividade do Mer. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina aumenta os níveis de cálcio intracelular através da inibição da Ca2+-ATPase do retículo sarco/endoplasmático (SERCA), que pode ativar indiretamente a Mer através de vias dependentes do cálcio. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor da p38 MAPK, que pode aumentar a sinalização de Mer através da inibição de vias de sinalização concorrentes, aumentando assim potencialmente a atividade das vias em que Mer está envolvido. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
A genisteína é um inibidor da tirosina quinase que pode aumentar indiretamente a ativação de Mer ao reduzir a fosforilação competitiva de outras tirosina quinases. |