Menin Inibidores

Os inibidores comuns de Menin incluem, entre outros, GSK343, EPZ6438 CAS 1403254-99-8, UNC1999 CAS 1431612-23-5, GSK126 e inibidor da histona lisina metiltransferase CAS 935693-62-2 (hidrato).

Os inibidores da Menin englobam uma gama de compostos que modulam indiretamente a função biológica da Menin através da alteração das suas redes de interação e da paisagem da cromatina. Uma vez que a Menin é um componente essencial do complexo histona metiltransferase associado à PRC2, compostos como BRD4770, 3-Deazaneplanocina A, DZNep, GSK343, EPZ-6438, UNC1999, CPI-1205, GSK126 e LLY-507, que têm como alvo os processos de metilação, podem influenciar as actividades de regulação transcricional da Menin. O papel da Menin não se limita apenas à regulação da transcrição; é também crucial para manter a estabilidade do genoma, pelo que as alterações nos padrões de modificação das histonas provocadas por estes compostos podem afetar indiretamente as funções da Menin.

As histonas metiltransferases, tais como SMYD2, G9a, GLP e SUV39H1, são importantes para a regulação da expressão genética através de modificações epigenéticas. Sabe-se que a menina se associa a reguladores transcricionais e a sua capacidade de regular a expressão genética pode ser indiretamente influenciada por inibidores como o LLY-507, o BIX-01294, o Chaetocin e o A-366, que têm como alvo estas metiltransferases. Ao modularem a atividade destas enzimas, os inibidores associados podem afetar as marcas epigenéticas que a Menin pode utilizar para exercer as suas funções na remodelação da cromatina e na expressão genética. Estes mecanismos indirectos de inibição da Menin realçam a intrincada interação entre o estado da cromatina e o controlo da transcrição, em que a Menin opera na confluência destes processos celulares fundamentais.