MEK kinase-3 Ativadores
Os activadores comuns da quinase-3 MEK incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, a D-eritro-esfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5 e o LY 294002 CAS 154447-36-6.
Os activadores da MEK quinase-3 são uma gama diversificada de compostos químicos que actuam através de numerosas vias de sinalização, mas específicas, para aumentar a atividade da MEK quinase-3. A forskolina, ao aumentar os níveis de AMPc, aumenta indiretamente a atividade da MEK cinase-3 através da fosforilação da PKA, um mecanismo crucial para numerosas funções celulares. Paralelamente, o PMA utiliza a PKC para potenciar a MEK cinase-3, quer através da fosforilação direta, quer através da ativação de reguladores a montante que activam a MEK cinase-3. O mediador de sinalização lipídica, a esfingosina-1-fosfato, envolve receptores acoplados à proteína G para desencadear cascatas de sinalização que culminam na ativação da MEK cinase-3. O EGCG, um inibidor da cinase, exerce o seu efeito ao retirar a pressão inibitória sobre a MEK cinase-3 de outras cinases, aumentando assim a sua atividade. Os inibidores da PI3K, LY294002 e Wortmannin, aumentam a atividade da MEK cinase-3 atenuando a via PI3K/Akt e aliviando a sua regulação negativa da MEK cinase-3. É importante notar que o U0126 e o SB203580, ao inibirem a MEK1/2 e a p38 MAPK, respetivamente, alteram a dinâmica da sinalização a favor da ativação da MEK cinase-3.
Continuando a partir do primeiro parágrafo, a ativação da MEK cinase-3 é ainda influenciada pelas acções do A23187 e da Thapsigargin, que elevam os níveis de cálcio intracelular. Este aumento dos iões de cálcio estimula as cinases dependentes do cálcio, levando à fosforilação e subsequente ativação da MEK cinase-3, desempenhando assim um papel fundamental na regulação das respostas celulares aos estímulos. A genisteína contribui para a ativação da MEK cinase-3 inibindo as tirosina quinases concorrentes, que poderiam de outro modo suprimir as vias funcionais da MEK cinase-3. Além disso, a Staurosporina, apesar do seu amplo perfil de inibição das quinases, pode paradoxalmente melhorar as vias da MEK quinase-3 ao visar seletivamente as quinases que influenciam negativamente a ativação da MEK quinase-3.
VEJA TAMBÉM
Items 1 to 10 of 11 total
Mostrar:
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
A forskolina aumenta diretamente a atividade funcional da MEK cinase-3, elevando os níveis intracelulares de AMPc, que, por sua vez, ativa a proteína cinase A (PKA). A PKA pode então fosforilar a MEK cinase-3, conduzindo assim à sua ativação. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
O PMA actua como um potente ativador da proteína quinase C (PKC). A PKC, após a ativação, pode fosforilar diretamente a MEK cinase-3 ou visar moléculas a montante que facilitam a ativação da MEK cinase-3. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $165.00 $322.00 $570.00 $907.00 $1727.00 | 7 | |
A esfingosina-1-fosfato liga-se aos seus receptores acoplados à proteína G, iniciando uma cascata de sinalização que pode ativar a MEK quinase-3 através de efectores a jusante envolvidos na sua ativação. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
O EGCG é um inibidor da cinase que pode aumentar a atividade da MEK cinase-3 inibindo as cinases que a regulam negativamente, reduzindo assim o seu efeito inibitório sobre a MEK cinase-3. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K que pode aumentar indiretamente a atividade da MEK cinase-3 ao reduzir a atividade da via PI3K/Akt, que de outra forma poderia regular negativamente a MEK cinase-3. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $67.00 $223.00 $425.00 | 97 | |
A Wortmannin, outro inibidor da PI3K, também aumenta indiretamente a atividade da MEK cinase-3 ao reduzir o feedback negativo mediado pela Akt na cascata de sinalização da MEK cinase-3. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor da p38 MAPK que pode aumentar indiretamente a atividade da MEK cinase-3 modulando a via da MAPK e reduzindo a regulação negativa da MEK cinase-3 mediada pela p38. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
O A23187 é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar proteínas quinases dependentes do cálcio que aumentam a atividade da MEK quinase-3. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
A tapsigargina é um inibidor da bomba SERCA que aumenta os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar cinases que fosforilam e activam a MEK cinase-3. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $45.00 $164.00 $200.00 $402.00 $575.00 $981.00 $2031.00 | 46 | |
A genisteína é um inibidor da tirosina quinase que pode aumentar a atividade da MEK quinase-3 através da inibição das tirosina quinases que têm um impacto negativo na ativação da MEK quinase-3. | ||||||